一种2-苯甲酰丙二酸酯类化合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种2‑苯甲酰丙二酸酯类化合物、其制备方法及应用。本发明专利技术提供了一种如式III所示的乙酰苯类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在酸和水存在下，将如式I所示的2‑苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体进行如下所示的脱酯基化反应，得到所述的如式III所示的乙酰苯类化合物，即可；其中，X为F、Cl、Br或I；R

【技术实现步骤摘要】
一种2-苯甲酰丙二酸酯类化合物、其制备方法及应用
本专利技术涉及一种2-苯甲酰丙二酸酯类化合物、其制备方法及应用。
技术介绍
4-卤代-2-三氟甲基苯乙酮是合成杀菌活性的三唑类化合物的重要中间体，如氯氟醚菌唑(英文通用名mefentrifluconazole；商品名Revysol)是巴斯夫独家专利的最新三唑类杀菌剂。作为三唑类杀菌剂，氯氟醚菌唑也是属于甾醇脱甲基抑制剂类，其作用机理为阻止麦角甾醇的生物合成，抑制细胞生长并最终导致细胞膜的坍塌。是BASF有史以来最大的上市产品，Revysol将在全球50多个国家上市，用于60多种作物上，全球大约有10亿欧元的市场。4-卤代-2-三氟甲基苯乙酮合成现有专利：US2014155262A1，CN105829274A等。专利报道合成方法是以取代的4-卤代-2-三氟甲基-1-溴苯为起始原料，与异丙基溴(氯)化镁进行格氏交换得到4-卤代苯基溴化镁格氏试剂，再与乙酰氯反应合成取代的4-卤代苯乙酮化合物。该方法用到的起始原料在市场上难购买且成本比较贵，格氏交换反应对设备无水无氧要求高且风险高，市场竞争力不本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式III所示的乙酰苯类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在酸和水存在下，将如式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体进行如下所示的脱酯基化反应，得到所述的如式III所示的乙酰苯类化合物，即可；/n

【技术特征摘要】
1.一种如式III所示的乙酰苯类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在酸和水存在下，将如式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体进行如下所示的脱酯基化反应，得到所述的如式III所示的乙酰苯类化合物，即可；



其中，X为F、Cl、Br或I；R1和R2各自独立地为C1～C4烷基。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的X为F或Cl；
和/或，所述的C1～C4烷基各自独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；
和/或，所述的有机溶剂为卤代苯类溶剂和/或烷基苯类溶剂；
和/或，所述的有机溶剂与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的质量比为1:1～5:1；
和/或，所述的酸为无机酸；
和/或，所述的酸与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的摩尔比为0.9:1～3.5:1；
和/或，所述的水与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的摩尔比为0.9:1～10:1，
和/或，所述的酸与所述的水为混合物；
和/或，所述脱酯基反应的温度为100℃～140℃。


3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的C1～C4烷基各自独立地为甲基或乙基；
和/或，所述的有机溶剂为卤代苯类溶剂时，所述的卤代苯类溶剂为氯苯、溴苯和邻二氯苯中的一种或多种；
和/或，所述的有机溶剂为烷基苯类溶剂时，所述的烷基苯类溶剂为甲苯和/或二甲苯；
和/或，所述的有机溶剂与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的质量比为2:1～2.5:1；
和/或，所述的酸为硫酸和/或磷酸；
和/或，所述的酸与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的摩尔比为1:1～2:1，较佳地为1.4:1～1.6:1；
和/或，所述脱酯基反应的温度为120℃～130℃；
和/或，所述的水与所述的式I所示的2-苯甲酰丙二酸酯类化合物和/或其互变异构体的摩尔比为1:1～7:1，较佳地为2.5:1；
和/或，当所述的酸与所述的水为混合物时，所述的酸在所述的混合物中的质量浓度为50％～90％，较佳地为75％。


4.如权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，其还包括如下步骤，在有机溶剂中，将化合物IV和碱性...

【专利技术属性】
技术研发人员：樊小彬，徐晓明，林行军，黄超，陈宇，沈启富，
申请(专利权)人：江苏联化科技有限公司，联化科技盐城有限公司，联化科技德州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32