一种阿扎胞苷冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿扎胞苷冻干粉针剂及其制备方法，所述冻干粉针剂在药液配制过程中，药液温度控制在‑0.5℃～1℃，优选在0.5℃，并经过过滤、灌装、冻干、轧盖；由于在特定温度下进行药液配制，本发明专利技术制备的冻干粉针剂具有优良的稳定性，最大单杂和总杂可比现有技术降低30%～70%以上，远低于进口药品注册标准，且未添加有机试剂等额外的添加剂，产品安全性更高，且制备方便，成本低廉。

A kind of azacytidine freeze-dried powder injection and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种阿扎胞苷冻干粉针剂及其制备方法
本专利技术涉及医药组合物，更具体地，涉及一种阿扎胞苷冻干粉针剂及其制备方法。
技术介绍
阿扎胞苷，化学名为1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮，又名5-氮杂胞苷、氮杂胞苷，商品名维达扎(Vidaza)，是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂，2004年7月首次在美国上市，是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并渗入RNA和DNA，通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成，还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。临床上主要用于治疗骨髓增生异常综合征，包括难治性贫血、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞增多，如同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血、难治性贫血伴有原始细胞增多、难治性贫血伴有原始细胞增多–转变型和慢性骨髓单核细胞性白血病5种亚型。由于阿扎胞苷在水中稳定性很差，极易发生水解反应，因此现有上市产品均为冻干粉针剂，但即便如此，在冻干前的制备过程中，仍然会产生大量的水解杂质，使得终产品中的杂质含量处于较高水平，并且随储存时本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿扎胞苷冻干粉针剂，由阿扎胞苷和甘露醇组成，其特征在于所述冻干粉针剂冻干前药液配制过程中，药液温度控制在-0.5℃～1℃。/n

【技术特征摘要】
1.一种阿扎胞苷冻干粉针剂，由阿扎胞苷和甘露醇组成，其特征在于所述冻干粉针剂冻干前药液配制过程中，药液温度控制在-0.5℃～1℃。


2.根据权利要求1所述的阿扎胞苷冻干粉针剂，其特征在于所述冻干粉针剂冻干前药液配制过程中，药液温度控制在0.5℃。


3.根据权利要求1所述的阿扎胞苷冻干粉针剂，其特征在于所述冻干粉针剂的制备方法包括以下步骤：
（1）配液：取总配液量100%的注射用水于容器中，开启冷却，加入甘露醇，搅拌溶解完全，待溶液温度为-0.5℃～1℃时，加入阿扎胞苷，搅拌使溶解完全；
（2）过滤：使用预冷至0℃±2℃，孔径为0.45µm加0.22µm的双层膜筒式过滤器预过滤至预冷至0℃±2℃的储液罐中，并采用预冷至0℃±2℃，并且两级0.22µm加0.22µm双层膜的囊式过滤器进行除菌过滤；
（3）灌装：将过滤后的药液灌装，控制胶塞水分＜0.2%，罐中药液温度控制在-0...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡和平，刘云龙，丁兆，
申请(专利权)人：四川汇宇制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51