2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)-N-苄基乙酰胺的固体形式制造技术

本申请提供2‑(5‑(4‑(2‑吗啉代乙氧基)苯基)吡啶‑2‑基)‑N‑苄基乙酰胺的固体形式，及其制备和使用方法。

Solid form of 2 - (5 - (4 - (2-morpholineethoxy) phenyl) pyridine-2-yl) - n-benzylacetamide

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)-N-苄基乙酰胺的固体形式相关申请本申请要求2017年9月7提交的美国临时申请号62/555,390的优先权和权益，其整个内容在此引入作为参考。
技术介绍
信号转导是指细胞将一种信号或刺激转化为另一种信号或刺激的任何过程。蛋白激酶参与了信号转导。酪氨酸激酶是一种能将ATP中的磷酸基团转移到蛋白质中的酪氨酸残基上的酶，通过一个称为磷酸化的过程，其是信号转导中用于调节酶活性的重要机制。由于激酶参与了多种正常细胞信号转导途径的调控，因此，激酶被认为在许多疾病和障碍中都有作用。在已知的致癌基因产物中，约50％是蛋白酪氨酸激酶(PTK)，且其激酶活性已被证明会导致细胞转化。因此，调节激酶信号级联可能是治疗或预防疾病和障碍的重要途径。各种已知的蛋白激酶的抑制剂具有多种治疗应用。蛋白激酶抑制剂的一个有前景的治疗用途是作为抗癌药。2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)-N-苄基乙酰胺是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够调节激酶级联。该游离碱化合物在美国专利号7,300,931中公开。一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物A的多晶型物:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170907 US 62/555,3901.化合物A的多晶型物:



其选自形式A、形式B和形式C，其中
所述形式A的特征为使用CuKα辐射具有在约4.3、17.0和21.1°2θ的X-射线粉末衍射峰,
所述形式B的特征为使用CuKα辐射具有在约6.4、19.3和19.9°2θ的X-射线粉末衍射峰，和
所述形式C的特征为使用CuKα辐射具有在约7.9、17.2和17.6°2θ的X-射线粉末衍射峰。


2.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为使用CuKα辐射具有在约4.3、6.4、8.6、12.7、17.0和21.1°2θ的X-射线粉末衍射峰。


3.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为具有基本上类似于图1、5、7、9、11、13或18所示的X-射线粉末衍射图。


4.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为通过DSC测量的在约124℃至约135℃发生的吸热事件。


5.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为通过DSC测量的在约135℃至约139℃发生的吸热事件。


6.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为通过DSC测量的在约124℃至约135℃和约135℃至约139℃发生的吸热事件。


7.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为基本上类似于图12或14所示的DSC热谱图。


8.权利要求1的形式A多晶型物，其特征为通过TGA测量的在约33℃至约150℃约0.36％的重量损失。


9.权利要求1的形式B多晶型物，其特征为使用CuKα辐射具有在约6.4、7.2、19.3、19.9、21.6、22.1和22.6°2θ的X-射线粉末衍射峰。


10.权利要求1的形式B多晶型物，其特征为具有基本上类似于图1、6、8、10、15或20所示的X-射线粉末衍射图。


11.权利要求1的形式B多晶型物，其特征为通过DSC测量的在约133℃至约138℃发生的吸热事件。


12.权利要求1的形式B多晶型物，其特征为基本上类似于图16所示的DSC热谱图。


13.权利要求1的形式B多晶型物，其特征为通过TGA测量的在约33℃至约150℃约0.20％的重量损失。


14.权利要求1的形式C多晶型物，其特征为使用CuKα辐射具有在约5.8、7.9、8.7、17.2和17.6°2θ的X-射线粉末衍射峰。

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【专利技术属性】
技术研发人员：MP斯摩林斯基，
申请(专利权)人：慧源香港创新有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港;81