N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及制法和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种N‑环己基‑呋喃‑2‑甲酰胺类化合物及制法和应用，本发明专利技术的N‑环己基‑呋喃‑2‑甲酰胺类化合物，可用于制备抗精神分裂药物SIPI6398，与现有技术及报道文献相比，具有如下显著优点：1、以本发明专利技术的N‑环己基‑呋喃‑2‑甲酰胺类化合物合成SIPI6398无需经接保护基和脱除保护基反应过程，原子经济性高；2、以本发明专利技术的N‑环己基‑呋喃‑2‑甲酰胺类化合物制备SIPI6398，原料价廉易得，成本低，反应条件温和，收率稳定，操作简便，三废污染少及易于工业化生产，所述的N‑环己基‑呋喃‑2‑甲酰胺类化合物，为具有以下结构通式(I)的化合物：

N-cyclohexyl-furan-2-formamide compounds and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及制法和应用
本专利技术涉及N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及其应用。
技术介绍
SIPI6398，化学名为N-(反式-4-(2-(4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基)乙基)环己基)呋喃-2-甲酰胺盐酸盐，为D3/D2受体亚型选择性拮抗剂，用于治疗精神分裂症。其结构式如下：精神分裂症是一种严重影响人类健康的疾病，为精神性疾病中最严重的一种，影响全球约1％人口的正常生活，为患者及其家庭带来了严重的后果和经济负担。目前临床上抗精神病药物主要分为典型抗精神病药和非典型抗精神病药，后者为常用药物，如利培酮、阿立哌唑、齐拉西酮等。该类药物在治疗阳性症状的同时，对阴性症状亦有一定的改善作用，但均具有各自特征的副作用，如椎体外系副作用(EPS)，静坐不能，失眠，焦虑，体位性低血压等。同时，市售所有抗精神病药物均为认知障碍改善作用，难以满足临床需求。SIPI6398为D3/D2受体亚型选择性拮抗剂，兼具强的5-HT1A和5-HT2A受体拮抗作用，其抗精神分裂症活性强，药代特性好，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，为具有以下结构通式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，为具有以下结构通式(I)的化合物：



其中：
p为0或1；
q为0或1；
M代表氢原子、卤素或磺酰氧基。


2.根据权利要求1所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，当M为氢原子时，p为0，q为1；当M不为氢原子时，p为1，q为0。


3.根据权利要求1所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，所述的卤素包括氯、溴或碘。


4.根据权利要求1～3任一项所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，所述的磺酰氧基，包括甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基。


5.N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，其特征在于，包括：
I-1N-(反式-4-(2-氧代乙基)环己基)呋喃-2-甲酰胺、
II-1N-(反式-4-(2-氯乙基)环己基)呋喃-2-甲酰胺、
II-2N-(反式-4-(2-溴乙基)环己基)呋喃-2-甲酰胺、
II-3N-(反式-4-(2-碘乙基)环己基)呋喃-2-甲酰胺、
III-12-(反式-4-(呋喃-2-甲酰胺基)环己基)乙基甲磺酸酯或
III-22-(反式-4-(呋喃-2-甲酰胺基)环己基)乙基4-甲基苯磺酸酯。


6.N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)以4-氨基环己酮盐酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，陈晓文，周爱南，浦强，齐阳历，苏晓静，
申请(专利权)人：上海中泽医药科技有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：上海;31