苯溴马隆作为FXR激动剂的应用制造技术

本发明专利技术属于医药新用途技术领域，尤其涉及苯溴马隆作为FXR激动剂的应用。通过均相时间分辨荧光实验、转录激活试验及定量PCR试验证实苯溴马隆可有效激动FXR受体，可用于治疗FXR受体介导的胆汁堵塞、胆结石、糖尿病、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症的药物中的应用。

The application of benzbromarone as fxractivator

【技术实现步骤摘要】
苯溴马隆作为FXR激动剂的应用
本专利技术属药物新用途术领域，具体为苯溴马隆作为FXR激动剂的应用。
技术介绍
胆汁酸受体法尼酯X受体(FXR，NR1H4)在1995年作为一种孤儿核受体被发现，其主要在肝脏、肠、肾脏以及肾上腺的器官中表达。目前，FXR已被证实能够在多种代谢途径中起到调节作用，包括胆固醇、胆汁酸、脂类以及葡糖糖代谢。通常，FXR以单体或者与维甲酸X受体(RXR)形成异源二聚体来调节一系列靶基因的表达。例如：FXR对胆汁酸结合蛋白(humanintestinalbileacidbindingprotein,IBABP)、小异源二聚体伴侣分子(smallheterodimerpartner,SHP),胆汁盐输出泵(bilesaltexportpump,BSEP)和磷脂转移蛋白(phospholipidtransferprotein,PLTP)等基因进行调节。胆汁酸(Bileacid，BA)是FXR的内源性配体，可以在生理浓度下激活FXR；鹅脱氧胆酸(CDCA)是目前发现最强的FXR内源性配体，也是目前唯一用于临床的FXR激动本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.苯溴马隆作为FXR激动剂的应用。/n

【技术特征摘要】
1.苯溴马隆作为FXR激动剂的应用。


2.如权利要求1所述的苯溴马隆作为FXR激动剂，其特征在于，所述的FXR激动剂用于调节...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈卫东，赵世振，王艳东，聂小博，周云，徐晓，李新萍，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南;41