Guangsangon E在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属医药生物技术领域，涉及Guangsangon E在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在肺癌、肝癌、前列腺癌、结肠癌和胶质瘤的治疗药物中的用途。Guangsangon E能够通过抑制肿瘤细胞的增殖、增加肿瘤细胞内的ROS累积和诱导肿瘤细胞的凋亡途径抑制肿瘤。

Application of guangsangon E in the preparation of antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症是世界严重的公共卫生问题，是严重影响居民健康的危险因素，近十年来全球范围内癌症负担呈持续增长态势，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全世界约800万人死于癌症。在我国因癌症死亡的患者占全部死因的1/4，位居死亡第一位。严重威胁我国居民健康的癌症主要有肺癌、肝癌、乳腺癌和胃癌等。由于多种因素如环境污染、人口老龄化，及不良生活方式如不健康饮食、身体活动不足、吸烟、酗酒及肥胖等广泛存在，我国癌症发病近十年来呈上升趋势。因此，对癌症的防治任务异常艰巨。桑(MorusalbaL.)是桑科桑属落叶乔木或灌木，原产中国中部和北部，现由东北至西南各省区，西北直至新疆均有栽培。我国多地各民族自古以来都有将桑的根、皮、叶、果穗等入药的记载。治风湿关节炎，治伤风感冒，补肾，止咳，治腰腿痛，盗汗，头风，治风湿疼痛，跌打损伤，治心肾衰弱不寐等症。桑叶中含有多种次生代谢产物，我们研究发现桑叶经UV-B诱导，次生代谢产物的含量发生变化，其中GuangsangonE的含量显著增加，本专利技术首次发现GuangsangonE能有效抑制肿瘤细胞的增殖、增加癌细胞内ROS累积、诱导癌细胞凋亡。
技术实现思路
本专利技术提供GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用，GuangsangonE能有效抑制肿瘤细胞的增殖、增加癌细胞内ROS累积、诱导癌细胞凋亡。本专利技术采用以下技术方案实现：GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的GuangsangonE的化合物结构如式(1)所示上述技术方案中，优选地，所述的GuangsangonE可用于制备肺癌、肝癌、前列腺癌、结肠癌或胶质瘤等各种治疗肿瘤的药物制剂。更优选地，所述的肿瘤是肺癌。优选地，在抗肿瘤药物的制备中，GuangsangonE经常规的制剂工艺，单独或与其他药物配伍制备可在临床上使用的各种不同剂型的药物，包括注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、微囊、纳米制剂、颗粒剂、膜剂、栓剂、气雾剂等多种剂型。本专利技术的有益效果在于：本专利技术提供了一种抗肿瘤药物原料或潜药，通过抑制肿瘤细胞的增殖、增加癌细胞内ROS累积、诱导癌细胞凋亡等多种机制发挥作用，具有较好的开发潜力。附图说明图1GuangsangonE对A549肺癌细胞增殖的抑制作用；图2GuangsangonE对A549肺癌细胞ROS累积的影响；图3GuangsangonE对A549肺癌细胞凋亡的影响。具体实施方式下面结合附图和具体实施例进一步阐述本专利技术。本专利技术所述GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用。尤其在治疗肺癌、肝癌、前列腺癌、结肠癌和胶质瘤等各种肿瘤药物的药物制剂中的应用。本专利技术还提供了GuangsangonE单独或与其他药物配伍制备可在临床上使用的各种不同剂型的药物，包括注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、微囊、纳米制剂、颗粒剂、膜剂、栓剂、气雾剂等多种剂型。为使本专利技术的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面结合实施例进一步说明本专利技术的技术方案。但是本专利技术不限于所列出的实施例，还应包括在本专利技术所要求的权利范围内其他任何公知的改变。实施例1GuangsangonE对肿瘤细胞活力的影响人肺癌细胞(A549、PC-9)、人肝癌细胞(HepG-2)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人结肠癌细胞(sw620)和人胶质瘤细胞(U251)分别接种于96孔(3000个/孔)培养板中，37℃、5％二氧化碳培养24h；加入不同浓度GuangsangonE的工作液，使培养液中GuangsangonE的终浓度为5,10,15,20μM(n＝3)，工作液加入作用48h后弃去培养液，每孔加入100μL含0.5mg/mLMTT的培养基，置于培养箱中继续培养4h后终止培养，弃去孔内培养液，每孔加入100μL二甲基亚砜(DMSO)，常温下震荡10min，使蓝色结晶完全溶解，利用酶标仪测定每孔溶液在490nm处的吸光度值，计算细胞活力。结果见表1～6，GuangsangonE对人肺癌细胞A549、人肺癌细胞PC-9、人肝癌细胞(HepG-2)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人结肠癌细胞(sw620)和人胶质瘤细胞(U251)的IC50分别为14.91μM、4.24μM、12.05μM、13.14μM、13.79μM和14.84μM，均具有较好抑制作用。表1GuangsangonE对A549细胞活力的影响表2GuangsangonE对PC-9细胞活力的影响表3GuangsangonE对HepG-2细胞活力的影响表4GuangsangonE对PC-3细胞活力的影响表5GuangsangonE对SW620细胞活力的影响表6GuangsangonE对U251细胞活力的影响实施例2GuangsangonE体外抑制肺癌细胞的增殖人肺癌细胞(A549)接种于6孔板(2*10^5个/孔)，贴壁24h后刚好铺满6孔板底面，加入不同浓度GuangsangonE，使最终浓度达到0，10，15和20μM，培养箱孵育48h后丢弃细胞培养液，用胰酶将细胞消化下来，离心并重新悬浮，计数后按照200个/孔的密度将细胞重新接种到新的6孔板中，用含10％FBS培养基培养，9天后从培养箱取出，0.1％结晶紫溶液染色并拍照记录。检测细胞克隆团数目，结果见图1，GuangsangonE对A549有着浓度依赖性的抑制增殖作用。实施例3GuangsangonE对癌细胞内ROS累积的影响将人肺癌A549细胞接种于6孔板(2*10^5个/孔)，贴壁24h后加入不同浓度GuangsangonE，使最终浓度达到0，10，15和20μM，处理48h。取100μM双氧水处理30min作为阳性对照。每孔加入1mL含2μMDCFH-DA探针无血清培养基培养箱孵育30min。而后弃去含探针培养液，胰酶消化收集细胞，上流式细胞仪，于FITC通道检测。结果见图2，GuangsangonE可使肺癌细胞内ROS累积增加。实施例4GuangsangonE癌凋亡率的影响人肺癌A549细胞接种于6孔板(2*10^5个/孔)，贴壁24h后加入不同浓度GuangsangonE，使最终浓度达到0，10，15和20μM，处理48h。用无EDTA胰酶消化细胞，1500rpm离心5min收集细胞，PBS洗涤一遍，500μLBindingBuffer重悬细胞，加入5μLAnnexinV-FITC和5μLPI染色，上流式细胞仪，选择FITC通道与PE通道检测。结果见图3，GuangsangonE可使肺癌细胞凋亡率增加。应说明的是，以上实施例仅用以说明本专利技术的技术方案而非限制，尽管参照较佳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.Guangsangon E在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，Guangsangon E的化合物结构如式(1)所示/n

【技术特征摘要】
1.GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，GuangsangonE的化合物结构如式(1)所示





2.根据权利要求1所述的GuangsangonE在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的肿瘤是指肺癌、肝癌、前列腺癌、结肠癌和胶质瘤。...

【专利技术属性】
技术研发人员：田景奎，袁婳婳，李守信，高成成，吴知盼，韩昊特，朱玮，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33