【技术实现步骤摘要】
可靶向整合素的多肽mn及其在制备肿瘤靶向药物中的应用
本专利技术属药学领域，涉及可靶向整合素的多肽mn，具体涉及与整合素有高度亲和力具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的高度稳定的多功能多肽mn及其衍生物，mn多肽的药物复合物和mn多肽修饰的递药系统，尤其涉及mn(氨基酸序列mnRwr；大写字母表示L构型氨基酸，小写字母表示D构型氨基酸)及其衍生物、其诊断药物和治疗药物的复合物、其修饰的高分子载体材料及其所构建的脂质体、胶束、圆盘、纳米粒和生物膜包被纳米粒等递药系统，以及在制备肿瘤诊断和靶向治疗药物中的应用。
技术介绍
现有技术公开了肿瘤是目前严重威胁人类生命和健康的疾病，死亡率高居疾病死亡率前位，且呈上升趋势。传统化疗作为肿瘤药物治疗的主要手段，存在对肿瘤组织选择性差、毒性大、治疗窗窄、易产生多药耐药等缺陷。为克服传统干预手段的不足，近年来的主动靶向已成为提高肿瘤靶向治疗效果的重要策略。研究报道，主动靶向策略主要针对肿瘤组织中高表达的受体或转运体，利用与特异性受体或转运体具有识别、结合能力的对应配体，将药物...
【技术保护点】
1.可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，其氨基酸的序列为mnRwr，其中大写字母表示L构型氨基酸，小写字母表示D构型氨基酸。/n
【技术特征摘要】
1.可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，其氨基酸的序列为mnRwr，其中大写字母表示L构型氨基酸，小写字母表示D构型氨基酸。
2.按权利要求1所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，所述多肽mn及其衍生物巯基化后与含有马来酰亚胺基团的影像物质反应获得mn-X复合物。
3.按权利要求2所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，所述的mn-X复合物中，X是荧光物质，选自FITC、FAM、6-TET、5-TAMRA、HEX、6-JOE，或近红外染料，选自Cy3、Cy3.5、Cy5、Cy5.5、Cy7、IR783、IR820、DiR、DiD、BIDIPY630/650-X、BIDIPY650/665-X、BIDIPY665/676、TO-PRO-3、TO-PRO-5，或化学发光物质，选自luminol、isoluminol、AMPPD、CSPD、CDP-star、光泽精，或磁共振影像剂Gd-DTPA，或放射影像剂，选自99mTc-DTPA、18F-FDG、18F-Al-NOTA、18F-Al-DOTA、68Ga-NOTA、68Ga-DOTA、111In-DTPA。
4.按权利要求1所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，所述的多肽mn及其衍生物通过pH敏感的腙键、pH敏感的硼酸脂键、二硫键与治疗药物连接，或直接与多肽药物缩合制成融合多肽，获得mn-Y复合物。
5.按权利要求4所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，所述的mn-Y复合物中，Y是抗肿瘤蒽环类药物，选自阿霉素、表阿霉素，或紫杉烷类药物，选自紫杉醇、多烯紫杉醇、卡帕他赛，或喜树碱类药物，选自喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、伊立替康，或长春碱类药物，选自长春碱、长春新碱.，或蛋白酶体抑制剂类药物硼替佐米，或抗肿瘤干细胞类药物小白菊内酯及其衍生物，或分子靶向药物，选自伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼、依维莫司、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、依鲁替尼、瑞戈非尼、威罗非尼、奥拉帕尼，或多肽类药物，选自p53激活肽、蜂毒肽、蝎毒肽，或抗体类药物，选自利妥昔单抗、贝伐珠单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、帕妥珠单抗、伊匹单抗、纳武单抗。
6.按权利要求1所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物，其特征在于，所述的多肽mn及其衍生物巯基化后与马来酰亚胺化的聚乙二醇-Z复合物连接，得到mn-聚乙二醇-Z复合物。
7.按权利要求6所述的可靶向整合素的多肽mn及其衍生物...
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