【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抑制Polo样激酶4的组合疗法相关申请的交叉引用本申请要求2017年9月8日提交的美国临时专利申请No.62/555,718的优先权权益，其公开内容整体合并于此。
技术介绍
CFI-400945是由下式表示的化合物：其抑制Polo样激酶4(PLK4)的活性。PLK4是中心粒复制的保守关键调节剂，并在几种人类肿瘤中异常表达。PLK4表达的失调会导致中心体数字完整性的丧失，从而促进基因组不稳定，但也能使癌细胞能够耐受其作用。通过抑制PLK4活性进一步破坏中心体复制可加剧癌细胞的基因组不稳定并迫使其死亡。CFI-400945目前正在进行I期临床试验(ClinicalTrials.govIDNCT01954316)，其中患者患有晚期癌症。鉴于CFI-400945在抑制重要的有丝分裂调节酶方面的功效和选择性，进一步增强该药物候选者在癌症治疗中的功效将是有利的。
技术实现思路
本申请的专利技术人现已发现，化合物CFI-400945或其药学上可接受的盐和免疫检查点抑制剂的施用协同治疗癌症。参见例如图1D、图1...
【技术保护点】
1.一种治疗癌症的方法，包括：/n向受试者施用有效量的由下式表示的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170908 US 62/555,7181.一种治疗癌症的方法，包括：
向受试者施用有效量的由下式表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，和有效量的免疫检查点抑制剂。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂是抗体或其抗原结合片段。
3.根据权利要求1和2中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂是单克隆抗体或其抗原结合片段。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂选自以下中的一种或多种：CD40L抑制剂、DR3抑制剂、TL1A抑制剂、GITR抑制剂、GITRL抑制剂、4-1BB抑制剂、4-1BBL抑制剂、OX40抑制剂、OX40L抑制剂、CD27抑制剂、CD70抑制剂、TMIGD2抑制剂、HHLA2抑制剂、ICOS抑制剂、ICOSL抑制剂、B7RP1抑制剂、CD28抑制剂、PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂、PD-L2抑制剂、CTLA-4抑制剂、CD80抑制剂、CD86抑制剂、KIR抑制剂、TCR抑制剂、LAG3抑制剂、MHCI抑制剂、MHCII抑制剂、CD80抑制剂、TIM-3抑制剂、GAL9抑制剂、BTLA抑制剂、HVEM抑制剂、CD160抑制剂、CD137抑制剂、CD137L抑制剂、LIGHT抑制剂、磷脂酰丝氨酸抑制剂、VISTA抑制剂、BTNL2抑制剂、B7-H3抑制剂和B7-H4抑制剂。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述检查点抑制剂选自以下中的一种或多种：PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂和CTLA-4抑制剂。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂是PD-1抑制剂。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂是PD-L1抑制剂。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂恢复抗肿瘤T细胞活性。
9.根据权利要求1至5和7中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂阻断T细胞抑制性细胞活性。
10.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂选自以下的一种或多种：派姆单抗、伊匹单抗、纳武单抗、阿特珠单抗、阿伐单抗和度伐单抗。
11.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂选自以下中的一种或多种：JS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308、REGN2810、JS003、SHR-1316、KN035、BMS-936559、LAG525、BMS-986016、MBG453、MEDI-570、OREG-103/BY40和lirilumab。
12.根据权利要求1至6、8和11中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂选自以下中的一种或多种：CJS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308和REGN2810。
13.根据权利要求1至5、7、9和11中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点抑制剂选自以下中的一种或多种：JS003、SHR-1316、KN035和BMS-936559。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法，其中所述癌症选自：乳腺癌、结肠癌、直肠癌、结肠直肠癌、肺癌、腹膜癌、胃癌、胃肠道癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、肝细胞瘤、卵巢癌、子宫内膜癌或子宫癌、前列腺癌、睾丸癌、白血病、淋巴瘤、血液系统恶性肿瘤、脑癌、头颈癌、胰腺癌、黑素瘤、肝细胞癌、肾癌或肾脏癌、外阴癌、甲状腺癌、肝脏癌、肛门癌、阴茎癌、默克尔细胞癌、蕈样肉芽肿、食道癌、胆道肿瘤、唾液腺癌、肉瘤、视网膜母细胞瘤、脂肪肉瘤、滑膜细胞肉瘤、神经内分泌肿瘤、胃泌素瘤、胰岛细胞癌、间皮瘤、神经鞘瘤、听神经瘤、脑膜瘤、腺癌、鳞状细胞癌和上皮鳞状...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·M·玛森，M·R·布雷，T·W·马克，G·弗莱彻，
申请(专利权)人：大学健康网络，
类型：发明
国别省市：加拿大;CA
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