【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂和RAF抑制剂的治疗组合
本专利技术涉及治疗人类受试者的癌症(例如肺癌，具体地非小细胞肺癌(NSCLC))的方法，并且涉及在此类治疗中有用的药物组合。特别地，本专利技术提供了药物组合，所述药物组合包含(a)第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具体地(R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰)氮杂环庚烷-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基异烟酰胺、或其药学上可接受的盐，以及(b)Raf抑制剂，具体地N-(3-(2-(2-羟基乙氧基)-6-吗啉代吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2-(三氟甲基)异烟酰胺、或其药学上可接受的盐。还提供了用于在癌症(具体地肺癌(例如NSCLC))的治疗中使用的此类组合；此类组合用于制备用于治疗癌症(具体地肺癌(例如NSCLC))的药物的用途；用于治疗有需要的人类受试者的癌症(具体地肺癌(例如NSCLC))的方法，所述方法包括向所述受试者施用联合治疗有效量的所述组合；涉及包含此类组合和其商业包装的药物组合物。
技术介绍
肺癌是...
【技术保护点】
1.一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和Raf抑制剂的药物组合。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170803 US 62/540,5951.一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和Raf抑制剂的药物组合。
2.根据权利要求1所述的药物组合，其中所述第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂是纳扎替尼，所述纳扎替尼是具有式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合，其中所述Raf抑制剂是具有式(II)的化合物(化合物B)
或药学上可接受的盐形式。
4.根据权利要求2或3所述的药物组合，其中所述具有式(I)的化合物的药学上可接受的盐是甲磺酸盐或盐酸盐，优选地甲磺酸盐。
5.根据前述权利要求中任一项所述的所述药物组合，用于同时、分开或顺序使用。
6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合，用于在患者的癌症的治疗中使用。
7.根据权利要求6所述所使用的药物组合，其中所述癌症是肺癌。
8.根据权利要求7所述所使用的药物组合，其中所述肺癌是非小细胞肺癌，具体地EGFR突变型非小细胞肺癌。
9.根据权利要求6至8中任一项所述所使用的药物组合，其中所述癌症的特征为EGFR的异常激活，具体地EGFR的扩增、或EGFR的体细胞突变。
10.根据权利要求6至9中任一项所述所使用的药物组合，其中患有所述癌症的患者是未进行治疗的患者(即先前未接受过针对EGFR突变型非小细胞肺癌的、用任何全身性抗肿瘤疗法的任何疗法的患者)。
11.根据权利要求6至9中任一项所述所使用的药物组合，其中患有所述癌症的患者先前接受过用酪氨酸激酶抑制剂的疗法，所述酪氨酸激酶抑制剂为例如EGFRTKI或第三代EGFRTKI。
12.根据权利要求6至11中任一项所述所使用的药物组合，其中所述癌症对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗具有抗性、或对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗产生抗性、或处于对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗产生抗性的高风险中。
13.根据权利要求6至12中任一项所述所使用的药物组合，其中所述癌症的特征为带有EGFRG719S突变、EGFRG719C突变、EGFRG719A突变、EGFRL858R突变、EGFRL861Q突变、EGFR外显子19缺失、EGFR外显子20插入、EGFRT790M突变、EGFRT854A突变或EGFRD761Y突变、或其任何组合。
14.根据权利要求6至13中任一项所述所使用的药物组合，其中所述癌症是NSCLC且所述NSLC带有EGFRL858R突变、EGFR外显子19缺失或两者。
15.根据权利要求14所述所使用的药物组合，其中所述NSCLC另外带有EGFRT790M突变。
16.根据权利要求15所述所使用的药物组合，其中所述EGFRT790M突变是新生突变。
17.根据权利要求15所述所使用的药物组合，其中所述EGFRT790M突变是获得性突变。
18.根据权利要求11、12、13、14、15、16或17所述所使用的药物组合，其中所述癌症在用...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·穆迪，L·佩特鲁泽利，J·恩格尔曼，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。