利用维司曲格治疗胃轻瘫症状的方法技术

本发明专利技术涉及用于治疗人类患者的所有胃轻瘫症状的方法及医药组合物，所述方法包括向所述人类患者投与约0.5毫克/天至约30毫克/天、约0.5毫克/天至约15毫克/天、约0.5毫克/天至约5毫克/天之间或约5毫克/天的维司曲格或其医药学上可接受的盐。

Treatment of gastroparesis with vistreg

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】利用维司曲格治疗胃轻瘫症状的方法
本专利技术涉及维司曲格(velusetrag)(1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-羟基-3-(甲磺酰基-甲基-氨基)丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺)及包括其的医药组合物，其用于通过将约0.5毫克/天至约30毫克/天之间的维司曲格或其医药学上可接受的盐投与至人类患者来治疗和/或用于治疗人类患者中与特发性或糖尿病性胃轻瘫相关联的症状。
技术介绍
在上胃肠道的胃十二指肠区域发生的基本消化功能的改变是影响大多数人的极常见病状。胃肠道的各种性质的病症损害其功能中的一或多者。结构及类神经异常可减缓、阻碍或加速肠内容物在胃肠道的任何水平的移动。肠胃壁的发炎及溃疡性病状破坏分泌、蠕动及吸收。肝、胰脏或胆囊的发炎或阻塞可改变代谢且引起局部或全身性症状或所述两者。胃肠道病症的许多临床表现是非特异性的且可由各种损害引起。至少20％的群体具有可归因于胃十二指肠功能紊乱的慢性症状，所述病状对患者的日常活动具有显着影响且其特征在于以下症状中的一或多者：恶心、腹胀、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种预防、缓解、改善、减轻、治疗与糖尿病性或特发性人类患者中的胃轻瘫相关的症状的方法，所述方法包括向所述人类患者投与约0.5毫克/天至约30毫克/天、约0.5毫克/天至约15毫克/天、约5至约30毫克/天、约5毫克/天至约15毫克/天、约0.5毫克/天至约5毫克/天或约5毫克/天的1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酸{(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-羟基-3-(甲磺酰基-甲基-氨基)丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺(维司曲格)或其医药学上可接受的盐。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170731 US 62/539,2291.一种预防、缓解、改善、减轻、治疗与糖尿病性或特发性人类患者中的胃轻瘫相关的症状的方法，所述方法包括向所述人类患者投与约0.5毫克/天至约30毫克/天、约0.5毫克/天至约15毫克/天、约5至约30毫克/天、约5毫克/天至约15毫克/天、约0.5毫克/天至约5毫克/天或约5毫克/天的1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酸{(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-羟基-3-(甲磺酰基-甲基-氨基)丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺(维司曲格)或其医药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的方法，其中所述医药学上可接受的盐是盐酸盐。


3.根据权利要求1所述的方法，其中维司曲格呈结晶形式和/或水合形式。


4.根据权利要求1所述的方法，其中所述患者患有延迟的胃肠排空GE。


5.根据权利要求1所述的方法，其中与胃轻瘫相关的症状选自：恶心、呕吐、餐后饱胀、早期饱食感、腹胀、上腹痛、有或无灼热的胃回流、及排便及其各种组合。


6.根据权利要求1所述的方法，其中维司曲格经投与一周、两周、四周、八周、十二周或更长的时间。


7.根据权利要求1所述的方法，其中每天向有需要的患者投与至少一个剂量单位的维司曲格以用于减少、预防、缓解、改善、减轻和/或治疗所述与胃轻瘫相关的症状中的一或多者。


8.根据权利要求1所述的方法，其中所述症状使用胃轻瘫主要症状指数GCSI和/或胃轻瘫等级量表GRS来测量。


9.根据权利要求1所述的用途，其中症状变化发生在症状严重程度，从严重到中度症状及从中度到轻度症状为大于1至1.5分的值。


10.根据权利要求1所述的方法，其中维司曲格在一或多种症状减少中的功效与胃排空无关。


11.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，第4周GCSI总评分中的症状减少为0.4或高于0.4。


12.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，特发性患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在第4周高于0.6分。


13.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，特发性患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在第8周高于0.6分。


14.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，特发性患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在治疗时间保持不变。


15.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，糖尿病患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在第4周高于0.2分。


16.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，糖尿病患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在第8周高于0.1分。


17.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在5mg维司曲格的每日剂量下，糖尿病患者的每日及7天平均综合GCSI-24H评分自基线的变化在治疗时间保持不变。


18.根据权利要求1所述的方法，其中相比于安慰剂，在30mg维司曲格的每日剂量下，...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·N·巴尔内斯，G·C·维斯科米，C·伦祖利，M·格里马尔迪，
申请(专利权)人：施万生物制药研发IP有限责任公司，阿尔法西格玛公司，
类型：发明
国别省市：美国;US