具有脂肪酸缀合物的卟啉纳米囊泡制造技术

技术编号:41211301 阅读:35 留言:0更新日期:2024-05-09 23:34
本文描述了包含卟啉‑磷脂缀合物和螯合剂‑脂肪酸缀合物的双层纳米囊泡;其中螯合剂‑脂肪酸缀合物包含与单链脂肪酸缀合的氨基多羧酸;并且卟啉‑磷脂缀合物包含一种卟啉、卟啉衍生物或卟啉类似物,其优选地在sn‑1或sn‑2位置处共价附接至一种磷脂的脂质侧链。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及包含卟啉和脂肪酸缀合物(结合物,配合物,conjugate)的纳米囊泡,以及所述纳米囊泡的使用方法。


技术介绍

1、光动力疗法(pdt)涉及无毒光敏剂和适当波长的光的组合,其在氧气存在的情况下,允许产生使细胞死亡和组织破坏得活性氧物质。pdt作为一种癌症疗法很有吸引力,因为它具有双重选择性、光敏剂优先在肿瘤组织内积累、以及光在空间上聚焦在靶向区域,这将光敏剂激活限制到局部区域。与常规癌症疗法相比,pdt还提供了许多优势,因为它是微创的,几乎不会造成结疤,并且如果需要,可以对同一靶位点进行多次治疗1-3。大多数光敏剂在临床水平上进行全身施用,其中它们在肿瘤位点的积累指导给药-光照间隔(药物-光间隔,drug to light interval,dli)以进行治疗;短的dli用于靶向肿瘤脉管系统进行脉管pdt,而较长的dli用于在细胞水平上进行光敏剂的最佳分布(细胞-pdt)4。

2、卟啉是自然界中普遍存在的化合物,并参与许多生物过程,诸如光合作用(叶绿素)和氧运输(亚铁血红素)。卟啉是四吡咯大环化合物,其通过次甲基桥互连成环状结构,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种双层纳米囊泡,包含卟啉-磷脂缀合物和螯合剂-脂肪酸缀合物,其中

2.根据权利要求1所述的双层纳米囊泡,其中所述氨基多羧酸是甘氨酸、IDA、NTA、EDTA、DTPA、EGTA、BAPTA、NOTA、DOTA、烟草胺、EDDHA或EDDS。

3.根据权利要求2所述的双层纳米囊泡,其中所述氨基多羧酸是EDTA或DTPA。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含10至26个碳。

5.根据权利要求4所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含12至22个碳。

6.根据权利要求5所述的双层纳米囊泡,...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种双层纳米囊泡,包含卟啉-磷脂缀合物和螯合剂-脂肪酸缀合物,其中

2.根据权利要求1所述的双层纳米囊泡,其中所述氨基多羧酸是甘氨酸、ida、nta、edta、dtpa、egta、bapta、nota、dota、烟草胺、eddha或edds。

3.根据权利要求2所述的双层纳米囊泡,其中所述氨基多羧酸是edta或dtpa。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含10至26个碳。

5.根据权利要求4所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含12至22个碳。

6.根据权利要求5所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含14至18个碳。

7.根据权利要求6所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸包含16个碳。

8.根据权利要求7所述的双层纳米囊泡,其中所述单链脂肪酸是十六烷基酰胺。

9.根据权利要求1所述的双层纳米囊泡,其中所述螯合剂-脂肪酸缀合物是edta-十六烷基酰胺或dpta-十六烷基酰胺。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的双层纳米囊泡,包含15%-60%的螯合剂-脂肪酸缀合物。

11.根据权利要求10所述的双层纳米囊泡,包含25%-50%的螯合剂-脂肪酸缀合物。

12.根据权利要求11所述的双层纳米囊泡,包含30-40%的螯合剂-脂肪酸缀合物。

13.根据权利要求12所述的双层纳米囊泡,包含约30%的螯合剂-脂肪酸缀合物。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的双层纳米囊泡,包含1-60摩尔%的卟啉-磷脂缀合物。

15.根据权利要求14所述的双层纳米囊泡,包含20-40摩尔%的卟啉-磷脂缀合物。

16.根据权利要求1所述的双层纳米囊泡,包含约27摩尔%的卟啉-磷脂缀合物。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的双层纳米囊泡,其中在所述卟啉-磷脂缀合物中的所述卟啉、卟啉衍生物或卟啉类似物选自由血卟啉、原卟啉、四苯基卟啉、焦脱镁叶绿酸、细菌叶绿素、叶绿素a、苯并卟啉衍生物、四羟基苯基二氢卟酚、羟基茜草素、苯并二氢卟酚、萘并二氢卟酚、verdin、rhodin、酮二氢卟酚、氮杂二氢卟酚、菌绿素、甲苯基卟啉、苯并菌绿素、扩展卟啉和卟啉异构体组成的组。

18.根据权利要求17所述的双层纳米囊泡,其中所述扩展卟啉是德萨菲林、噻呋啉或六元卟啉,并且所述卟啉异构体是porphycene、反转卟啉、酞菁或萘酞菁。

19.根据权利要求1-18中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述卟啉-磷脂缀合物中的所述磷脂包括磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸或磷脂酰肌醇。

20.根据权利要求19所述的双层纳米囊泡,其中所述磷脂包含12至22个碳的酰基侧链。

21.根据权利要求1-16中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述卟啉-磷脂缀合物中的所述卟啉是焦脱镁叶绿酸-a酸。

22.根据权利要求1-16中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述卟啉-磷脂缀合物中的所述卟啉是细菌叶绿素衍生物。

23.根据权利要求1-19中任一项所述的双层纳米囊泡,其中所述卟啉-磷脂缀合...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑岗陈涓蒂法尼·坦赫乌延·霍卜嘉川丁丽丽
申请(专利权)人:大学健康网络
类型:发明
国别省市:

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