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从甘蔗蜡获得的具有高分子量的化合物的混合物制造技术

技术编号:41211297 阅读:3 留言:0更新日期:2024-05-09 23:34
所描述的是具有高分子量的化合物的混合物,其具有神经保护作用,因为它抑制神经缺陷,从而改善临床症状,并且显著地降低神经元死亡和死亡率。混合物还具有支持其神经保护效力的抗氧化作用。还描述了用于口服给药的组合物,其包含化合物混合物作为活性成分,并用作营养或药物组合物,其对治疗神经变性疾病有效。活性成分是从甘蔗蜡(Saccharum officinarum L.)中提取和纯化的碱性或碱土金属盐形式的脂肪酸、脂肪醇和高分子量的醛。这些物质按照本发明专利技术规定的比例组合,产生协同作用,这确保了预期的药理学作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及食品和药物工业,通过呈现具有抗氧化和神经保护效果的高分子量物质(hmws)的混合物,其可以用作营养补充剂或药物制剂的活性成分(ai)。所述ai包含以保证协同效果的特定比例的从甘蔗蜡(saccharum officinarum l.)获得和纯化的脂肪酸盐、脂肪醇以及高分子量醛,其中,在本专利技术中描述的混合物的药理学效果优于组成它的化合物组的药理学效果的总和。与神经系统相关的若干疾病影响生活质量,并且可以导致患者死亡,所以对新的、安全和有效的神经保护治疗策略的需要是当前问题。在神经系统细胞受影响的许多疾病中,我们发现脊髓性肌肉萎缩症、原发性侧索硬化症、进行性脊髓延髓肌肉萎缩症和肌萎缩性侧索硬化症。后者是最已知且最危险的神经变性疾病,因为其具有致命的预后。这种状况在流行领域广为人知,因为已经导致名人,诸如科学家stephen hawking和运动员lougehrig、gianluca signorini和stefano borganov的死亡,其特征在于功能的逐渐丧失和负责肌肉运动的神经元的最终死亡,这导致进行性肌肉麻痹。考虑到神经学障碍影响生活质量,并且一些可以引起患者的死亡,构成全球规模的重要健康问题,以及现有的常规疗法未能治愈它们或防止它们进展到所希望的程度的事实,有必要寻找新的有效的神经保护药剂,用于预防和治疗这些医学病症。另一方面,抗氧化物质的寻找也是当前主题。活性氧种类和自由基的产生通常在细胞代谢期间发生,并且在正常生理条件下,它被保持氧化还原平衡和细胞存活的抗氧化系统补偿。然而,存在若干因素,如暴露于污染物和环境、生活方式和不同病理,这些因素可以改变这种平衡,产生自由基的过量和积累,这引起氧化应激(oe)(poljsak,2011)。已经表明,oe在多种慢性变性病理的发展和进展中起重要效果,如动脉粥样硬化、癌症、心脏病以及植物性神经系统的失调(maldonado 2010,farlane2004,guichardant2009)。因此,抗氧化物质的消耗可以防止或减少由oe产生的有机体的细胞和功能退化,从而在预防所述病理方面发挥另外的益处(oxilia 2010)。


技术介绍

1、关于从甘蔗蜡(s.oggicinarum l.)获得提取物存在若干专利和出版物,但是在任何情况下,都没有提出具有神经保护和抗氧化效果的、具有本专利技术中所示的组分的混合物的制备。在大多数公开的著作中,提出的是获得醇的纯混合物,用于与脂质谱、血小板超聚集性以及冠状动脉病症相关的病症的治疗。在这些相同的目的下,还制备了醇和脂肪酸的混合物(其中脂肪醇占主导)、纯的脂肪酸混合物、以及所述物质与不同药物的组合,其目的是增强上述药理学效果。

2、在关于该主题公开的第一篇著作中,我们发现通过甘蔗蜡的皂化和用有机溶剂提取,获得脂肪醇的混合物(≥90%),这在高胆固醇血症、动脉粥样硬化并发症,如血小板超聚集性、缺血和血栓形成的治疗中是有效的,同时预防胃溃疡,并且改进男性性活动(laguna,us5856316)。由所述混合物证实的重要的药理学效果促进了通过类似的获得方法(almagro,us20070295326a1,ribeiro brpi0702137a和matkin,us20060013842 a1)以及通过其他技术,如在超临界条件下的流体萃取(shintaku brpi0701341a2)、多相水解提取(somaiya 1058/mum/2005)以及在催化剂存在下蜡与氢气的反应(somaiyawo2010103549)),从这种蜡获得具有高含量的脂肪醇的其他混合物用于这些相同的药物目的。

3、目的是为了获得具有降胆固醇的、心脏保护和抗血小板效果的药物产品,也已经从甘蔗蜡获得其他提取物和混合物,如由gonzales和合作者提出的那些(us 6486205 b2),其由26与36个碳原子之间的脂肪酸形成;kutney和wessman(us20050234025)提出的那些,他们提出这种蜡的至少一种醇或脂肪酸与甾醇和/或抗坏血酸的衍生物的组合(没有说明这些物质之间的比例);以及由matkin和合作者提出的那些(us20060013842),他们提出了具有最少60%的脂肪醇、高达40%的脂肪酸以及任选地水杨酸的混合物,该混合物还可以从其他蜡、动物或植物获得。类似地,从其他天然蜡,如蜂蜡、高粱属和粟,已经获得了具有醇和其他脂肪物质的提取物,归因于其对上述脂质谱的相同药理学效果(pérezep1189605b1和hargrove等人)。us20060127449)。

4、关于脂肪酸在神经保护组合物中的用途,我们发现miller(us20110280852a1)提出了在18和22个碳原子之间的不饱和脂肪酸,活化为硝基酸或酮酸,而paquin和rusell(us20020128316和us20090280199)提出了分别与其他物质混合的甘油三酯(或它们的游离酸)和ω-3脂肪酸的用途。

5、在任何情况下,一种神经保护和抗氧化组合物从未被披露,该组合物包含特定比例的具有超过26个碳原子的呈盐形式的脂肪酸的混合物,还包含特定比例的脂肪醇和高分子量的醛。

6、技术问题

7、如前所述,尽管神经障碍是影响生活质量和可能导致死亡的重要健康问题,但现有的常规疗法不能治愈它们或防止它们进展到所需程度。这就是为什么有必要寻找新的有效的神经保护药剂,用于预防和治疗这些医学病症。另一方面,抗氧化物质的寻找也是必要的和时下重要的,因为存在若干因素,它们产生自由基的过量和积累,这些因素影响各种慢性变性病理的发展和进展。

8、问题的解决方案

9、作为当前问题的可能解决方案,提出了具有抗氧化和神经保护的效果的高分子量物质(hmws)的混合物,这是本专利技术的目的。该混合物可以用作营养补充剂或药物制剂的活性成分(ai)。所述ai包含以保证协同效果的特定比例的从甘蔗(saccharum offcinaruml.)蜡获得和纯化的脂肪酸的盐、脂肪醇以及高分子量醛,其中,在本专利技术中描述的混合物的药理学效果优于组成它的化合物组的药理学效果的总和。


技术实现思路

1、作为本专利技术的目的提出的ai的特征在于,包含以下组的特定比例的化合物:脂肪酸(按重量计60%-80%)、脂肪醇(按重量计10%-30%)以及高分子量醛(按重量计10%-30%)。主要成分是脂肪酸,作为碱金属盐或碱土金属盐以下面的比例存在于组合物中:在0.3%与5%之间的c26:0,在0.3%与5%之间的c27∶0,在20.0%与40.0%之间的c28:0、在1.0%与3.0%之间的c29:0、在12.0%与25.0%之间的c30:0、在0.5%与2.0%之间的c31:0,在5.0%与15.0%之间的c32:0,在0.5%与3.0%之间的c33:0,在5.0%与18.0%之间的c34:0,在0.3%与1.5%之间的c35:0,以及在1.0%与8.0%之间的c36:0。混合物中存在的脂族伯醇是24-34个碳原子的同系化合物,其中1-二十八烷醇本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.从甘蔗蜡获得的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,包含26至36个碳原子之间的碱金属或碱土金属盐形式的脂肪酸、24至34个碳原子之间的脂族伯醇和具有大于48个碳原子的αβ不饱和醛。

2.根据权利要求1所述的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,包含按重量计60%至80%之间的以下比例的碱金属或碱土金属盐形式的脂肪酸:在0.3%与5%之间的C26:0,在0.3%与5%之间的C27:0,在20.0%与40.0%之间的C28:0、在1.0%与3.0%之间的C29:0、在12.0%与25.0%之间的C30:0、在0.5%与2.0%之间的C31:0,在5.0%与15.0%之间的C32:0,在0.5%与3.0%之间的C33:0,在5.0%与18.0%之间的C34:0,在0.3%与1.5%之间的C35:0,以及在1.0%与8.0%之间的C36:0;以及24至34个碳原子的同系脂族伯醇(按重量计10%至30%),其中,1-二十八烷醇占优势;以及醛(按重量计10%至30%),其中,具有超过48个碳原子的不饱和αβ占优势。

3.根据权利要求1和2所述的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,它包含的物质是从粗的或精制的甘蔗蜡(Saccharum officinarum),通过以下方法获得的,所述方法包括用碱金属或碱土金属氢氧化物皂化蜡,随后是在超临界条件下,用有机溶剂或CO2流体萃取和纯化脂肪酸盐、醇和高分子量醛的级分的连续阶段,随后是所述化合物的浓度在所需浓度下的最终标准化。

4.根据权利要求1至3所述的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,它们在神经保护和抗氧化组合物中的用途。

5.营养组合物,其特征在于,包含以每剂量单位5mg至50mg之间剂量的根据权利要求1至4所述的高分子量化合物的混合物以及食品工业接受的赋形剂。

6.根据权利要求5所述的营养组合物,其是口服使用的片剂或胶囊的形式,其特征在于,除了高分子量化合物的混合物之外,还包含填充赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和着色剂。

7.根据权利要求5所述的营养组合物,其是口服使用的悬浮液的形式,其特征在于,除了高分子量化合物的混合物之外,还包含悬浮剂、防腐剂、着色剂、甜味剂、调味剂和溶剂。

8.药物组合物,其特征在于,包含以每剂量单位5mg至50mg之间剂量的根据权利要求1至4所述的高分子量化合物的混合物以及药物行业接受的赋形剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其是口服使用的片剂或胶囊的形式,其特征在于,除了高分子量化合物的混合物之外,还包含填充赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和着色剂。

10.根据权利要求8所述的药物组合物,其是口服使用的悬浮液的形式,其特征在于,除了高分子量化合物的混合物之外,还包含悬浮剂、防腐剂、着色剂、甜味剂、调味剂和溶剂。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.从甘蔗蜡获得的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,包含26至36个碳原子之间的碱金属或碱土金属盐形式的脂肪酸、24至34个碳原子之间的脂族伯醇和具有大于48个碳原子的αβ不饱和醛。

2.根据权利要求1所述的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,包含按重量计60%至80%之间的以下比例的碱金属或碱土金属盐形式的脂肪酸:在0.3%与5%之间的c26:0,在0.3%与5%之间的c27:0,在20.0%与40.0%之间的c28:0、在1.0%与3.0%之间的c29:0、在12.0%与25.0%之间的c30:0、在0.5%与2.0%之间的c31:0,在5.0%与15.0%之间的c32:0,在0.5%与3.0%之间的c33:0,在5.0%与18.0%之间的c34:0,在0.3%与1.5%之间的c35:0,以及在1.0%与8.0%之间的c36:0;以及24至34个碳原子的同系脂族伯醇(按重量计10%至30%),其中,1-二十八烷醇占优势;以及醛(按重量计10%至30%),其中,具有超过48个碳原子的不饱和αβ占优势。

3.根据权利要求1和2所述的具有高分子量的化合物的混合物,其特征在于,它包含的物质是从粗的或精制的甘蔗蜡(saccharum officinarum),通过以下方法获得的,所述方法包括用碱金属或碱土金属氢氧化物皂化蜡,随后是在超临界条件下,用有机溶剂或co2流体萃取和纯化...

【专利技术属性】
技术研发人员:维克多·路易斯·冈萨雷斯·卡纳瓦西奥罗罗克珊娜·维森特·穆里洛劳拉·萨拉汉·冈萨雷斯维维安·莫利纳·奎瓦斯萨拉希·门多萨·卡斯塔尼奥
申请(专利权)人:国家科学研究中心
类型:发明
国别省市:

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