杀微生物的吡啶酰胺衍生物制造技术

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物可用作杀有害生物剂，并且特别是杀真菌剂。

Microbial pyridylamide derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的吡啶酰胺衍生物本专利技术涉及杀微生物的吡啶酰胺衍生物，例如作为活性成分，所述吡啶酰胺衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些吡啶酰胺衍生物的制备，涉及包含所述吡啶酰胺衍生物中的至少一种的农用化学组合物，并且涉及所述吡啶酰胺衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物，优选是真菌侵染的用途。作为杀真菌剂的吡啶酰胺化合物描述于WO2016/109288、WO2016/109289、WO2016/109300、WO2016/109301、WO2016/109302和WO2016/109303中。根据本专利技术，提供了一种具有式(I)的化合物：其中，R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；R4和R5各自独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；R6是C1-C12烷基或C3-C8环烷基；R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；R8是羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、氰基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C4烷氧基C1-C6烷基；R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基；或R9是附接至所述杂芳基部分以形成9元或10元杂二芳基的1,2-亚苯基，其中亚苯基环任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代；并且R10是卤素；或其盐或N-氧化物。出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物对抗由真菌引起的疾病。根据本专利技术的第二方面，提供了一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的根据本专利技术的具有式(I)的化合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。当取代基被表示为“被任选地取代”时，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同或不同的取代基，例如一个、两个或三个R8取代基。例如，被1个、2个或3个卤素取代的C1-C6烷基可以包括但不限于-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3或-CF2CH3基团。作为另一个实例，被1个、2个或3个卤素取代的C1-C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO-、CHCl2O-、CCl3O-、CH2FO-、CHF2O-、CF3O-、CF3CH2O-或CH3CF2O-基团。如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”是指-OH基团。如本文使用的，术语“氰基”是指-CN基团。如本文使用的，术语“卤素”是指氟(氟代)、氯(氯代)、溴(溴代)或碘(碘代)。如本文使用的，术语“C1-C6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度、具有从一至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。术语“C1-C12烷基”和“C1-C4烷基”应相应地解释。C1-C6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。“C1-C6亚烷基”基团是指C1-C6烷基的相应定义，不同之处在于该基团是通过两个单键附接至该分子的剩余部分。术语“C1-C2亚烷基”应被相应地解释。C1-C6亚烷基的实例包括但不限于-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。如本文使用的，术语“C2-C6烯基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，所述烃链基团含有至少一个可以是(E)-或(Z)-构型的双键，具有从二至六个碳原子，其通过单键附接至分子的剩余部分。C2-C6烯基的实例包括但不限于乙烯基(ethenyl)(乙烯基(vinyl))、丙-1-烯基、丙-2-烯基(烯丙基)和丁-1-烯基。如本文使用的，术语“C2-C6炔基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，所述烃链基团包含至少一个三键，具有从二至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。C2-C6炔基炔基炔基的实例包括但不限于乙炔基、丙-1-炔基和丁-1-炔基。如本文使用的，术语“C3-C8环烷基”是指属于单环饱和环系统并包含3至8个碳原子的基团。术语“C3-C6环烷基”应被相应地解释。C3-C8环烷基环烷基的实例包括但不限于环丙基、1甲基环丙基、2甲基环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4卤代烷基”和“C1-C2卤代烷基”应被相应地解释。C1-C6卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷氧基”应被相应地解释。C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基和2-甲基丙氧基。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”是指具有式RbO-Ra-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”的实例包括但不限于甲氧基甲基、乙氧基甲基和甲氧基乙基。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RbO-RaO-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基甲氧基、乙氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171005 EP 17195032.21.一种具有式(I)的化合物：



其中，
R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5各自独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；
R6是C1-C12烷基或C3-C8环烷基；
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、氰基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C4烷氧基C1-C6烷基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基，或R9是附接至所述杂芳基部分以形成9元或10元杂二芳基的1,2-亚苯基，其中亚苯基环任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代；并且
R10是卤素；
或其盐或N-氧化物。


2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是甲基或乙基。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是羟基、乙酰氧基、丙酰氧基、乙酰氧基甲氧基、丙酰氧基甲氧基、2-甲基-丙酰氧基甲氧基。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R3是氢、C1-C4烷氧基或C3-C6环烷基。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R3是氢。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·拉姆比尔斯，R·比奥德格尼斯，S·伦迪妮，M·布勒姆，M·波尔利特，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH