杀微生物的吡啶酰胺衍生物制造技术

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物可用作杀有害生物剂，并且特别是杀真菌剂。

Microbial pyridylamide derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的吡啶酰胺衍生物本专利技术涉及杀微生物的吡啶酰胺衍生物，例如作为活性成分，所述吡啶酰胺衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些吡啶酰胺衍生物的制备，涉及包含所述吡啶酰胺衍生物中的至少一种的农用化学组合物，并且涉及所述吡啶酰胺衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物，优选是真菌侵染的用途。作为杀真菌剂的吡啶酰胺化合物描述于WO2016/109288、WO2016/109289、WO2016/109300、WO2016/109301、WO2016/109302和WO2016/109303中。根据本专利技术，提供了具有式(I)的化合物：其中，R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；R4和R5独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；R6和R7独立地是C1-C6烷基或C3-C8环烷基；或R6和R7与它们所附接的碳原子一起形成C3-C8环烷基环，所述环任选地被1、2或3个选自R9的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R10的单个取代基取代，或任选地被1或2个选自R9的、可以相同或不同的取代基和为R10的单个取代基取代；R8是苯基、苯氧基、萘基、萘氧基、杂芳基或杂芳氧基-其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环、杂二芳基或杂二芳氧基-其中所述杂二芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的9元或10元二环芳香族体系，其中每个苯基、萘基、杂芳基或杂二芳基任选地被1、2或3个选自R9的、可以相同或不同的取代基取代；R9是卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；并且R10是苯基或环丙基，其各自任选地被1、2或3个选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的、可以相同或不同的取代基取代；或其盐或N-氧化物。出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物对抗由真菌引起的疾病。根据本专利技术的第二方面，提供了一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的根据本专利技术的具有式(I)的化合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。当取代基被表示为“被任选地取代”时，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同的或不同的取代基，例如一个、两个或三个等R9或R10取代基。例如，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基可以包括但不限于-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3或-CF2CH3基团。作为另一个实例，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO-、CHCl2O-、CCl3O-、CH2FO-、CHF2O-、CF3O-、CF3CH2O-或CH3CF2O-基团。如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”是指-OH基团。如本文使用的，术语“氰基”是指-CN基团。如本文使用的，术语“卤素”是指氟(氟代)、氯(氯代)、溴(溴代)或碘(碘代)。如本文使用的，术语“C1-C6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度、具有从一至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。术语“C1-C12烷基”和“C1-C4烷基”应被相应地解释。C1-C6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。“C1-C6亚烷基”基团是指C1-C6烷基的相应定义，不同之处在于该基团是通过两个单键附接至该分子的剩余部分。术语“C1-C2亚烷基”应被相应地解释。C1-C6亚烷基的实例包括但不限于-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。如本文使用的，术语“C3-C8环烷基”是指属于单环饱和环体系并包含3至8个碳原子的基团。术语“C3-C6环烷基”应被相应地解释。C3-C8环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。如本文使用的，术语“C3-C8卤代环烷基”是指如上一般定义的C3-C8环烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。术语“C3-C6卤代环烷基”应被相应地解释。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷氧基”应被相应地解释。C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基和2-甲基丙氧基。如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷基”是指如上一般定义的C1-C6烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。术语“C1-C4卤代烷基”和“C1-C2卤代烷基”应被相应地解释。C1-C6卤代烷基的实例包括但不限于三氟甲基。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RbO-RaO-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基和甲氧基乙氧基。如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RbO-RaO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基基团的实例包括但不限于三氟甲氧基甲氧基。如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基”是指具有式RaO-RbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。C1-C6烷氧基C1-C6本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171005 EP 17195040.51.一种具有式(I)的化合物：



其中，
R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；
R6和R7独立地是C1-C6烷基或C3-C8环烷基；或
R6和R7与它们所附接的碳原子一起形成C3-C8环烷基环，所述环任选地被1、2或3个选自R9的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R10的单个取代基取代，或任选地被1或2个选自R9的、可以相同或不同的取代基和为R10的单个取代基取代；
R8是苯基、苯氧基、萘基、萘氧基、杂芳基或杂芳氧基-其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环、杂二芳基或杂二芳氧基-其中所述杂二芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的9元或10元二环芳香族体系，其中每个苯基、萘基、杂芳基或杂二芳基任选地被1、2或3个选自R9的、可以相同或不同的取代基取代；
R9是卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；并且
R10是苯基或环丙基，其各自任选地被1、2或3个选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基的、可以相同或不同的取代基取代；或
其盐或N-氧化物。


2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是甲基或乙基。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是羟基、乙酰氧基、丙酰氧基、乙酰氧基甲氧基、丙酰氧基甲氧基、2-甲基-丙酰氧基甲氧基。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R2是羟基。
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【专利技术属性】
技术研发人员：S·伦迪妮，C·拉姆比尔斯，R·比奥德格尼斯，M·R·莫纳克，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH