一类糖苷生物碱及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了一类糖苷生物碱及其制备方法与用途，具体为四种不同结构的半乳糖苷，包含本发明专利技术上述化合物的药物组合物对S180肉瘤、艾氏腹水瘤、Lewis肺癌移植瘤、小鼠肝癌细胞H22移植瘤、人肺癌腺细胞A549裸鼠移植瘤、人肺鳞癌细胞NCI‑H520裸鼠移植瘤、人大细胞肺癌NCI‑H460裸鼠移植瘤等多种肿瘤均具有很好的抑制和治疗作用。

A kind of glycoside alkaloid and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一类糖苷生物碱及其制备方法与用途
本专利技术涉及医药制备
，特别涉及一类糖苷生物碱及其制备方法与用途。
技术介绍
糖苷生物碱主要分布在茄科及百合科的植物体内，由疏水性的苷元和亲水性的寡糖链构成，其苷元包括螺旋甾碱烷、茄次碱烷和其他甾体衍生物三种，寡糖链由3～4个单糖组成，是一种甾体皂苷。植物合成糖苷生物碱主要是为了防御微生物、动物及昆虫的侵袭，因此，糖苷生物碱具有一定的毒性，但与此同时，它还具有降低胆固醇和高血压、消炎、活血镇痛、抗过敏、增强机体免疫力、抗病原微生物等多种生理活性，具有潜在的药用价值。茄科和百合科的植物在自然界中广泛存在，如白英、马铃薯和番茄等植物，具有很强的经济价值，中药白英始载于《神农百草经》，其味甘，性寒，具有清热、解毒、祛风、化瘀等功效，研究表明白英的主要化学成分为糖苷生物碱，因此，研究从中药白英中提取新型的糖苷生物碱具有重要意义。鉴于糖苷生物碱的上述药物功效，医药界对其非常重视，中国专利文献CN102319319A公开了一种白英提取物以及包括其的抗癌药物，该提取物通过以下步骤制得：乙醇提取白英药材，将白英本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种糖苷生物碱，其特征在于，命名为(3β,5α,20S,22S,23R,25S)-16,22-环氧-23,26-环亚胺-胆甾醇-3-基氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷，以下称化合物1，具有以下结构式：/n

【技术特征摘要】
1.一种糖苷生物碱，其特征在于，命名为(3β,5α,20S,22S,23R,25S)-16,22-环氧-23,26-环亚胺-胆甾醇-3-基氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷，以下称化合物1，具有以下结构式：

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2.一种糖苷生物碱，其特征在于，命名为(3β,20S,22S,23R,25S)-16,22-环氧-23,26-环亚胺-胆甾醇-5-烯基-3-基氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-氧-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷，以下称化合物2，具有以下结构式：

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3.一种糖苷生物碱，其特征在于，命名为(3β,25R)-16,23-环氧-23,24-环亚胺-胆甾醇-5,16,20,23(N)-四烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷，以下称化合物3，具有以下结构式：

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4.一种糖苷生物碱，其特征在于，命名为16,23-环氧-22,26-环亚胺-胆甾醇-5,22(N),23,25-四烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷，以下称化合物4，具有如下结构式：

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5.一种权利要求1-4所述的糖苷生物碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将白英干燥全草用体积浓度为70％的乙醇水溶液回流提取，过滤，将滤液浓缩至50℃相对密度为1.05的浸膏，加入蒸馏水分散，过滤，取滤液加至D151大孔吸附树脂柱，依次用2～4倍柱体积的蒸馏水和2～4倍柱体积的体积浓度95％乙醇水溶液洗脱，弃去洗脱液，然后用3～5倍柱体积的体积浓度为6‰的盐酸乙醇水溶液洗脱，所述盐酸乙醇水溶液中乙醇的体积浓度为95％，收集盐酸乙醇洗脱液，用氨水中和至中性，过滤，将滤液浓缩至干，用蒸馏水分散，将分散后的药液加至AB-8大孔吸附树脂，用6～10倍柱体积的蒸馏水洗脱，弃去洗脱液，然后用3～5倍柱体积的体积浓度为95％乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：王建农，杜肖，
申请(专利权)人：中国中医科学院西苑医院，
类型：发明
国别省市：北京;11