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一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用技术

技术编号:24194075 阅读:48 留言:0更新日期:2020-05-20 10:21
本发明专利技术公开了一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用。本发明专利技术所述毛蕊异黄酮衍生物的合成方法主要包括以下步骤:取化合物1和化合物2溶于有机溶剂中,加入缚酸剂,然后于加热条件下进行反应,得到目标物粗品。申请人的实验结果表明,本发明专利技术所述毛蕊异黄酮衍生物能同时抑制ER阳性乳腺癌细胞和ER阴性乳腺癌细胞的增殖;随着衍生物浓度的增加,乳腺癌细胞的增殖率逐渐下降,且在高浓度时,抑制效果最明显,且对正常乳腺细胞MCF‑10A没有任何影响。

A derivative of pistil isoflavone and its synthesis and Application

【技术实现步骤摘要】
一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用
本专利技术涉及一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用,属于医药

技术介绍
在全球范围内,根据研究报道乳腺癌是女性中最常见的恶性癌症之一,同时乳腺癌的发病率也位居榜首,约占女性新恶性肿瘤的29%,病死率位于恶性肿瘤致死率的第二位,已经成为威胁女性生命安全的第一危险因素。据统计发现,截止到2016年,我国的乳腺癌患病患者人数已超过约50万,并且发病的年龄逐年下降,呈现低龄化的趋势,而发病率和致死率却逐年的升高,发病率最高的年龄段为35-49岁。国内外学者们对乳腺癌危险因素及发病因素进行广泛研究,提出不同的观点,研究结果存在很多不一致之处。而乳腺癌目前仍首选手术治疗,术后辅以化疗、放疗或内分泌治疗等。TAK1(转化生长因子b激活的激酶-1)是促分裂原激活的蛋白激酶激酶激酶家族(MAP3K)的成员。它还会磷酸化MKK家族的成员,当磷酸化时,它可以激活JNK(JunN末端激酶)和p38激酶。TAK1具有独特的活性,需要结合蛋白TAB1,TAB2和TAB3。泛素化激活TAK1/TAB2或TAK1/T本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:/n

【技术特征摘要】
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:





2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取化合物1和化合物2溶于有机溶剂中,加入缚酸剂,然后于加热条件下进行反应,得到目标物粗品;其中,
所述化合物1和化合物2的结构分别如下:





3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:在反应之前加入碘化物,所述的碘化物为碘化钠和/或碘化钾。


4.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自丙酮和/或N,N-二甲基甲酰胺。


5.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈健王勇李鑫任倩瑶秦俭陈晓宇
申请(专利权)人:桂林医学院
类型:发明
国别省市:广西;45

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