一类非那烯酮类化合物及其应用制造技术

一类非那烯酮类化合物及其应用，其属于荧光标记的技术领域。它包括6‑(4‑取代哌嗪基)非那烯酮类化合物和6‑(1‑取代三氮唑‑4‑甲胺基)非那烯酮类化合物。该类化合物在体外、体内的竞争性结合和拮抗Bcl‑2和Mcl‑1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用和作为抗癌化合物的应用；此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子,实现对靶蛋白的表达水平，时空分布等生物信息的检测。以及这些化合物作为分子工具原位可视化和原位筛选抑制剂的应用，对早期临床诊断、疾病的发展和有效的治疗具有重要意义。

A class of finanenone compounds and their applications

【技术实现步骤摘要】
一类非那烯酮类化合物及其应用
本专利技术涉及一类非那烯酮类化合物及其应用，其属于荧光标记的
；特别涉及6-(4-取代哌嗪基)非那烯酮类化合物和6-(1-取代三氮唑-4-甲胺基)非那烯酮类化合物及其衍生物；这些化合物对Bcl-2家族蛋白Bcl-2和Mcl-1进行特异性荧光标记的应用；这些化合物对Bcl-2家族蛋白的表达水平、时空分布等生物信息进行检测的应用；以及这些化合物作为分子诊断探针实现肿瘤细胞的荧光可视化检测和肿瘤细胞、组织的分子影像学诊断。
技术介绍
分子影像学即对活体状态下的生物过程应用影像学的相关方法进行活体、组织、细胞甚至分子水平的定性与定量研究，在肿瘤的早期影像诊断，细胞信号，疾病机制研究，药物研发，药物传递，药效评价等方面有着广泛的应用。其中，荧光分析法具有灵敏度高、选择性好、动态响应范围宽以及测定条件更接近生命体的生理环境等优点，在分子影像学分析中得到了广泛应用。其中，利用化学小分子探针对与特定疾病的发生、发展、治疗高度相关的蛋白质，即疾病的分子标志物，进行特异性荧光标记，可以实现在细胞、组织、活体水平上实现对肿瘤标志物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类非那烯酮类化合物，其特征在于，具有以下结构通式：/n

【技术特征摘要】
1.一类非那烯酮类化合物，其特征在于，具有以下结构通式：



其中：Z为R2，M为4-取代哌嗪基时，定义为6-(4-取代哌嗪基)非那烯酮类化合物，其结构为通式I；Z为CN，M为1-取代三氮唑-4-甲胺基时，定义为6-(1-取代三氮唑-4-甲胺基)非那烯酮类化合物，其结构为通式II：



其中：R1选自X1H、X2R41、苯基、萘基、噻吩基、取代的苯基、取代的萘基或取代的噻吩基，其中：取代的苯基、取代的萘基或取代的噻吩基中的取代基分别独立选自OH、OCH3、I、Br、Cl、N3、NO2、NHCH3、N(CH3)2、CN或C1-4烷基；
R2选自NHR42或NH-X3-R43；
R3选自X4R44；
X1、X2、X3、X4各自分别选自(CH2)m、(CH2)mCONH、(CH2)mNHCO、(CH2)mOCO、(CH2)mNHSO2、(CH2)mOSO2、(CH2)mCONH(CH2)nO、(CH2)mNHCO(CH2)nO，m、n为1-3的整数；
R41、R42、R43、R44各自分别选自苯基、萘基、噻吩基、取代的苯基、取代的萘基或取代的噻吩基，其中：取代的苯基、取代的萘基或取代的噻吩基中的取代基分别独立选自：C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、苯基、OH、OSO2F、I、Br、Cl、N3、NO2、NHCH3、N(CH3)2、CN、CF3、COOH、SO3H、COOR5、CONHR5、SO3R5、SO2NHR5或OR5；其中的R5选自C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、苯基、苄基、CH2COOH、CH2CONH2或CONH-X5-NHCOY；
X5选自(CH2)m、(CH2)mCONH、(CH2)mNHCO、(CH2)mOCO、(CH2)mNHSO2、(CH2)mOSO2、(CH2)mCONH(CH2)nO、(CH2)mNHCO(CH2)nO，m、n为1-3的整数；
Y为偶氮苯、偶氮萘、取代的偶氮苯或取代的偶氮奈，取代的偶氮苯或取代的偶氮奈中的取代基各自独立的选自C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、苯基、OH、OSO2F、I、Br、Cl、NO2、NHCH3、N(CH3)2、CN、CF3、COOH、SO3H。


2.根据权利要求1所述的一类非那烯酮类化合物，其特征在于：所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：张志超，王紫千，张肖东，宋婷，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21