硝碘酚腈晶型及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及硝碘酚腈晶型，具体涉及硝碘酚腈晶型A、晶型B，及其制备方法与应用。所述硝碘酚腈晶型可以通过将硝碘酚腈热溶解于良性有机溶剂中，再加入纯化水中降温后析晶，过滤，干燥而得。本发明专利技术的硝碘酚腈晶型不仅具有性质稳定、纯度高、收率好的特点，还适于开发新剂型，用于家畜肝片吸虫病的治疗，有望解决临床用药靶向作用小、治疗窗窄的问题。

Crystal form of nitroiodophenonitrile and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
硝碘酚腈晶型及其制备方法与应用
本专利技术属于兽药
，具体涉及硝碘酚腈晶型及其制备方法与应用。
技术介绍
硝碘酚腈，又名碘硝酚腈，硝羟碘苄腈，化学名称为4-羟基-3-碘-5-硝基苯甲腈(4-hydroxy-3-iodo-5-nitrobenzonitrile，4-cyano-2-iodo-6-nitropheno)，分子式为C7H3IN2O3，熔点为137～138℃，为淡黄色粉末，几乎无臭，微溶于水，可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，对光敏感。其商品剂型为硝碘酚腈与甲基或乙基葡萄糖胺的灭菌水溶液针剂。硝碘酚腈是在20世纪60年代末，由法国罗纳梅里厄研究所研制开发的一种新型、对肝片吸虫有高效的合成药物，是目前临床上有效的抗肝片吸虫药之一，具有作用剂量小(10～20mg/kg)、使用方便、高效等优点。除对牛、羊、肝片吸虫、大片吸虫有良好效果外，对牛胰阔盘吸虫，羊前后盘吸虫，牛、羊捻转血矛线虫，猪肝片吸虫，犬钩虫亦有效。通过阻断虫体的氧化磷酸化过程，影响能量代谢而使虫体死亡。其结构式如下所示：肌肉注射与皮下注射硝碘酚腈注射液对肝片吸虫本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硝碘酚腈晶型A，其特征在于，所述晶型使用CuKa射线测量得到的X射线粉末衍射图谱中，其特征峰在2θ为6.8±0.2°，13.7±0.2°，20.7±0.2°，25.6±0.2°，25.9±0.2°，26.6±0.2°，27.8±0.2°，35.0±0.2°，42.3±0.2°处显示。/n

【技术特征摘要】
1.一种硝碘酚腈晶型A，其特征在于，所述晶型使用CuKa射线测量得到的X射线粉末衍射图谱中，其特征峰在2θ为6.8±0.2°，13.7±0.2°，20.7±0.2°，25.6±0.2°，25.9±0.2°，26.6±0.2°，27.8±0.2°，35.0±0.2°，42.3±0.2°处显示。


2.根据权利要求1所述的硝碘酚腈晶型A，其特征在于，所述晶型A使用CuKa射线粉末衍射图中，其特征峰还包括2θ为22.6±0.2°，33.3±0.2°，38.3±0.2°，43.9±0.2°，48.5±0.2°中的一种或几种。


3.一种硝碘酚腈晶型B，其特征在于，所述晶型使用CuKa射线测量得到的X射线粉末衍射图谱中，其特征峰在2θ为7.1±0.2°，14.0±0.2°，21.0±0.2°，24.5±0.2°，25.5±0.2°，25.9±0.2°，26.2±0.2°，26.9±0.2°，28.1±0.2°，32.4±0.2°，35.2±0.2°，42.6±0.2°处显示。


4.根据权利要求3所述的硝碘酚腈晶型B，其特征在于，所述晶型B使用CuKa射线粉末衍射图中，其特征峰还包括2θ为12.7±0.2°，21.4±0.2°，23.0±0.2°，33.6±0.2°，38.6±0.2°，47.1±0.2°，48.7±...

【专利技术属性】
技术研发人员：张朋丽，刘爱玲，李守军，李梁，李亚玲，
申请(专利权)人：瑞普天津生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12