银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及药物研发领域，具体而言，涉及一种银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用。银杏叶提取物包括7‑去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯，所述银杏总黄酮醇苷和所述萜类内酯的总的质量占所述银杏叶提取物质量的50％以上，所述7‑去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五以上。该银杏叶提取物对眼部疾病，特别是黄斑变性和糖尿病视网膜病变具有良好的治疗效果，可以用于黄斑变性疾病、糖尿病视网膜病变以及其引起的其他眼部疾病的治疗。

Ginkgo biloba extract, Ginkgo biloba extract and its application

【技术实现步骤摘要】
银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用
本专利技术涉及药物研发领域，具体而言，涉及一种银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用。
技术介绍
上世纪60年代开始，对银杏叶提取物的研究甚多，发现其具有许多的生理生化功能，例如，扩张血管改善微循环、抗氧化、抗血小板激活因子和保护细胞线粒体等，继而使得银杏叶提取物在临床上有多种应用，例如可以应用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、高血脂、哮喘、糖尿病肾病以及脑梗死等疾病，但是银杏叶提取物还有许多其他的应用未被发现。鉴于此，提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术提供了一种银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用。该银杏叶提取物对眼部疾病，特别是黄斑变性和糖尿病视网膜病变具有良好的治疗效果，可以用于黄斑变性疾病、糖尿病视网膜病变以及其引起的其他眼部疾病的治疗。本专利技术是这样实现的：第一方面，本专利技术实施例提供一种银杏叶提取物，其包括7-去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯，所述银杏总黄酮醇苷和所述萜类内酯的总的质量占所述银杏叶提取物质量的50％以上，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五以上；其中，上述各物质的质量百分数是以干基计。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，银杏总黄酮醇苷的质量占所述银杏叶提取物质量的18.5-37.7％，所述萜类内酯的质量占所述银杏叶提取物质量的40.4-53.7％，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五-千分之一；优选地，所述银杏叶提取物还包括银杏总酸；优选地，所述银杏总酸的含量小于1ppm。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，银杏总黄酮醇苷包括槲皮素糖苷、山奈素糖苷和异鼠李素糖苷；优选地，所述槲皮素糖苷包括以下8种化合物；优选地，所述山奈素糖苷包括下述9种化合物；优选地，所述异鼠李素糖苷包括下述4种化合物：进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，萜类内酯包括白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B以及银杏内酯C。第二方面，本专利技术实施例提供一种银杏叶提取物药剂，其包括上述银杏叶提取物。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，银杏叶提取物药剂的剂型为固体制剂或液体制剂；优选地，所述固体制剂包括片剂、颗粒剂和粉剂中的任意一种；优选地，所述液体制剂包括口服液、注射剂和滴眼剂中的任意一种。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，银杏叶提取物药剂为片剂时，所述银杏叶提取物药剂包括辅料和所述银杏叶提取物；优选地，每片中所述银杏叶提取物质量占所述银杏叶提取物药剂质量的19.75％-20.29％。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，辅料包括稀释剂、赋形剂、粘合剂、崩解起泡剂、矫味剂和润滑剂；优选地，所述稀释剂包括乳糖，所述赋形剂包括甘露醇，所述粘合剂包括羧甲基淀粉钠，所述崩解起泡剂包括富马酸和碳酸氢钠，所述矫味剂包括阿斯巴甜和浆果香精，所述润滑剂包括硬脂酸镁；优选地，以重量份计，所述银杏叶提取物药剂中包括31.25-44.13份所述银杏叶提取物、32.5-44.37份乳糖、32.5-44.37份甘露醇、13.5-18.43份羧甲基淀粉钠，25-34.13份富马酸，10-13.65份阿斯巴甜，2.5-3.4份浆果香精，10-13.65份碳酸氢钠以及1-1.37份硬脂酸镁。第三方面，本专利技术实施例还提供一种上述银杏叶提取物或银杏叶提取物药剂在制备治疗眼部疾病药物中的应用；优选地，所述药物是抑制黄斑区新生血管膜细胞形成的药物；优选地，所述药物是能够清除自由基以及抗血小板凝聚的药物；优选地，眼部疾病包括黄斑变性；优选地，所述眼部疾病包括糖尿病视网膜病变；优选地，所述眼部疾病包括视网膜增厚。进一步地，在本专利技术较佳的实施例中，在恒河猴动物实验中，所述银杏叶提取物的有效剂量为1.5-3.0mg/Kg。本专利技术的有益效果是：本专利技术的银杏叶提取物通过采用7-去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯并限定其在银杏叶提取物中的含量，使得银杏叶提取物对眼部疾病，特别是黄斑变性和糖尿病视网膜病变具有优异的治疗效果，同时，对黄斑变性或者糖尿病视网膜病变引起的其他的眼部疾病也有良好的治疗效果。附图说明为了更清楚地说明本专利技术实施方式的技术方案，下面将对实施方式中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本专利技术的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。图1是本专利技术实施方式提供的槲皮素、山奈素和异鼠李素三种混合标准品的HPLC检测结果图；图2是本专利技术实施方式提供的实施例1的银杏叶提取物槲皮素、山奈素和异鼠李素三种苷元的HPLC检测结果图；图3是本专利技术实施方式提供的白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C四种混合标准品的HPLC检测结果图；图4是本专利技术实施方式提供的实施例1的银杏叶提取物白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C四种萜类内酯的HPLC检测结果图；图5是本专利技术实施方式提供的7-去甲银杏双黄酮标准品的HPLC检测结果图；图6是本专利技术实施方式提供的实施例1的银杏叶提取物7-去甲银杏双黄酮的HPLC检测结果图；图7是本专利技术实施方式提供的银杏总酸标准品的HPLC检测结果图；图8是本专利技术实施方式提供的实施例1的银杏叶提取物银杏总酸的HPLC检测结果图。具体实施方式为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。下面对本专利技术实施例提供一种银杏叶提取物、银杏叶提取物药剂及其应用具体说明。首先，本专利技术实施例提供一种银杏叶提取物，其包括7-去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯，所述银杏总黄酮醇苷和所述萜类内酯的总的质量占所述银杏叶提取物质量的50％以上，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五以上。通过采用上述物质并控制上述物质的含量，使得银杏叶提取物对黄斑变性和糖尿病视网膜病变具有优异的治疗效果，同时，药物的毒副作用低。具体地，7-去甲基银杏双黄酮具有一定的细胞毒作用，可以抑制脉络膜新生血管生成，但是若其含量过高则容易损害正常细胞，因此，在上述范围中其即可以抑制新生血管的生成，又能避免对正常细胞的损害。而银杏总黄酮醇苷具有超强的抗氧化活性和部分抗血小板凝聚的作用，萜类内酯具有超强的抗血小板凝聚活性和部分清除自由基的作用，因此，上述三者合用可以有效治疗黄斑变性和糖尿病视网膜病变，且该银杏叶提取物毒副作用低。具体地，银杏总黄酮醇苷占所述银杏叶提取物质量的18.5-37.7％(以干基计)，所述萜类内酯的质量占所述银杏叶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种银杏叶提取物，其特征在于，其包括7-去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯，所述银杏总黄酮醇苷和所述萜类内酯的总的质量占所述银杏叶提取物质量的50％以上，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五以上。/n

【技术特征摘要】
1.一种银杏叶提取物，其特征在于，其包括7-去甲基银杏双黄酮、银杏总黄酮醇苷和萜类内酯，所述银杏总黄酮醇苷和所述萜类内酯的总的质量占所述银杏叶提取物质量的50％以上，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五以上。


2.根据权利要求1所述的银杏叶提取物，其特征在于，所述银杏总黄酮醇苷的质量占所述银杏叶提取物质量的18.5-37.7％，所述萜类内酯的质量占所述银杏叶提取物质量的40.4-53.7％，所述7-去甲基银杏双黄酮的质量占所述银杏叶提取物质量的万分之五-千分之一；
优选地，所述银杏叶提取物还包括银杏总酸；
优选地，所述银杏总酸的含量小于1ppm。


3.根据权利要求1或2所述的银杏叶提取物，其特征在于，所述银杏总黄酮醇苷包括槲皮素糖苷、山奈素糖苷和异鼠李素糖苷；
优选地，所述槲皮素糖苷包括以下8种化合物；



优选地，所述山奈素糖苷包括下述9种化合物；



优选地，所述异鼠李素糖苷包括下述4种化合物：





4.根据权利要求1或2所述的银杏叶提取物，其特征在于，所述萜类内酯包括白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B以及银杏内酯C。


5.一种银杏叶提取物药剂，其特征在于，其包括权利要求1-4任一项所述的银杏叶提取物。


6.根据权利要求5所述的银杏叶提取物药剂，其特征在于，所述银杏叶提取物药剂的剂型为固体制剂或液体制剂；
优选地，所述固体制剂包括片剂、颗粒剂和粉剂中的任意一种；
优选地，所述液体制剂包括注射剂、口服液和...

【专利技术属性】
技术研发人员：巴卫松，王永利，张兰桐，
申请(专利权)人：巴卫松，
类型：发明
国别省市：河北;13