TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。本发明专利技术通过建立基于THP‑1来源巨噬细胞的细胞炎症模型，探究TRPA1与P2X7间的相互作用以及TRPA1参与ATP诱导的炎症反应。研究结果表明，TRPA1能够与P2X7间相互作用，TRPA1参与ATP或BzATP引起的THP‑1来源巨噬细胞钙离子内流，线粒体活性氧产生，线粒体膜电位降低，线粒体损伤，caspase‑1活化，IL‑1β的分泌，细胞活性降低以及细胞毒性增加。TRPA1的抑制剂对细胞质及线粒体的钙离子内流具有显著抑制作用，能显著抑制线粒体活性氧的生成，明显抑制线粒体膜电位降低的趋势，明显抑制线粒体损伤发生，显著抑制caspase‑1的活化和IL‑1β的分泌，能明显抑制巨噬细胞活性降低。因此可以使用TRPA1的抑制剂来治疗ATP诱导的炎症反应。

The application of TRPA1 inhibitor in the preparation of inflammatory drugs

【技术实现步骤摘要】
TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用
本专利技术属于生物
，涉及TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。
技术介绍
腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)是动植物细胞线粒体内产生的重要能量物质，其能直接被细胞利用并为细胞提供代谢能量。当机体能量代谢发生紊乱或组织遭受损伤时，细胞膜发生破损，ATP从细胞内释放并进入血液。这些游离的ATP可作为信号分子，诱导免疫反应发生，促进巨噬细胞产生炎症发炎。有文献报道，当动脉粥样硬化或高血压发生时，机体血液中的ATP含量明显升高，当向疾病模型小鼠注射ATP时，会增加它们的疾病程度，这说明ATP可作为诱发动脉粥样硬化及高血压的重要刺激因素。ATP在细胞膜上的受体通常认为是嘌呤类受体家族(P2receptorfamily)包括P2X及P2Y两大类，其中P2X是离子通道类受体，而P2Y则是G蛋白偶联受体(GPCR)。在炎症反应中，P2X7离子通道受体被发现广泛参与炎症反应，包括炎症因子IL-1β，IL-18的分泌以及细胞焦亡。同时，P2X7还促进单核细胞的迁移，从而促使动脉粥样硬化的发生。巨噬细胞是一类介导本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗炎症药物是治疗ATP诱导的炎症的药物。


3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的TRPA1的抑制剂为A967079、HC030031或AP-18。


4.一...

【专利技术属性】
技术研发人员：李志远，田超，刘雨杰，汤凤，徐浚杰，
申请(专利权)人：广州浚远康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44