改进治疗活性剂从弹性基质中的释放的方法技术

本发明专利技术涉及一种改进治疗活性剂从弹性基质中的释放的方法，其包括提供包含弹性基质和治疗活性剂的芯；将芯浸入弹性体的涂覆溶液中，其中所述弹性体包含20‑35重量％的填料，基于填料和弹性体的总量计算；固化经浸涂的芯以提供涂覆芯。在该方法中，浸涂通过将芯牵引通过涂覆溶液的连续方法进行，其中使用适用于提供5‑100μm涂层厚度的牵引速度；填料选自二氧化硅、二氧化钛、硫酸钡、碳及其混合物；包含在芯中的弹性体和包含在涂覆溶液中的弹性体独立地选自聚(二甲基)硅氧烷、聚乙烯乙酸乙烯酯(EVA)、聚氨酯(PU)、聚甲基丙烯酸羟乙酯(PHEMA)和聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】改进治疗活性剂从弹性基质中的释放的方法
本专利技术涉及改进治疗活性剂从弹性基质中的释放，例如从宫内系统(intrauterinesystem)的贮存器(reservoir)弹性基质中的释放。
技术介绍
弹性基质被用作治疗活性剂(即药物)的贮存器已有一段时间。这些贮存器用在例如皮下植入物和宫内系统(IUS)中。治疗活性剂的释放速率可通过选择合适的弹性基质材料来控制，还可通过涂覆由弹性体制成并包含治疗活性剂的芯来控制。涂层通常还控制治疗活性剂的初始释放，即其限制了突释作用。取决于所使用的治疗活性剂以及贮存器的预期用途，涂覆材料可由各种弹性体制成。通常，聚二甲基硅氧烷(PDMS)及其衍生物用于贮存器和/或涂层。涂覆芯的常规方法是将薄涂层挤出为管，并将其“拉”到芯上。这可通过用压缩空气或真空使膜膨胀，或通过在合适的溶剂中使膜溶胀并在将含药物的芯插入膜管中之后除去溶剂来完成。另一种可行的涂覆方法是挤出涂覆。然而，这些众所周知的方法仅适用于具有较大厚度(例如约150μm以上)的硅树脂膜，但是如果需要非常薄的膜(低于100μm)，则这些方法不可行。因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种改进治疗活性剂从弹性基质中的释放的方法，其包括/n-提供包含弹性基质和治疗活性剂的芯；/n-将芯浸入包含弹性体的涂覆溶液中，所述弹性体含有20-35重量％的填料，基于填料和弹性体的总量计算；/n-固化经浸涂的芯以提供涂覆芯；/n其中/n-浸涂通过将芯牵引通过涂覆溶液的连续方法进行，其中使用适用于提供5-100μm涂层厚度的牵引速度；/n-填料选自二氧化硅、二氧化钛、硫酸钡、碳及其混合物；/n-包含在芯中的弹性体和包含在涂覆溶液中的弹性体独立地选自聚(二甲基)硅氧烷、聚乙烯乙酸乙烯酯(EVA)、聚氨酯(PU)、聚甲基丙烯酸羟乙酯(PHEMA)和聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170927 EP 17193367.4;20180412 EP 18167014.21.一种改进治疗活性剂从弹性基质中的释放的方法，其包括
-提供包含弹性基质和治疗活性剂的芯；
-将芯浸入包含弹性体的涂覆溶液中，所述弹性体含有20-35重量％的填料，基于填料和弹性体的总量计算；
-固化经浸涂的芯以提供涂覆芯；
其中
-浸涂通过将芯牵引通过涂覆溶液的连续方法进行，其中使用适用于提供5-100μm涂层厚度的牵引速度；
-填料选自二氧化硅、二氧化钛、硫酸钡、碳及其混合物；
-包含在芯中的弹性体和包含在涂覆溶液中的弹性体独立地选自聚(二甲基)硅氧烷、聚乙烯乙酸乙烯酯(EVA)、聚氨酯(PU)、聚甲基丙烯酸羟乙酯(PHEMA)和聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)。


2.根据权利要求1所述的方法，其中包含在芯中的弹性体与包含在涂覆溶液中的弹性体相同。


3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述弹性体含有交联剂或催化剂作为添加剂。


4.根据权利要求1至3所述的方法，其中所述涂覆溶液还包含溶剂。


5.根据权利要求4所述的方法，其中涂覆溶液中溶剂的量为60-95重量％，并且所述溶剂选自二甲苯、乙酸叔丁酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、己烷、环己烷、甲苯、乙腈、苯、氯仿、二氯甲烷或其混合物。


6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中弹性基质中的治疗活性剂选自吲哚美辛、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康和酮洛芬。


7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中涂覆溶液中弹性体的量为5-25重量％。


8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中牵引速度为1-30mm/s。


9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中使用红外辐射、紫外辐射和热中的至少一种进行固化。


10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中弹性体为聚(二甲基)硅氧烷。
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【专利技术属性】
技术研发人员：M·阿霍拉，R·哈卡拉，P·哈拉，A·科纳伦，H·科罗莱宁，J·皮拉杰，
申请(专利权)人：拜耳股份有限公司，
类型：发明
国别省市：芬兰;FI