【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为TLR7激动剂的经取代的咪唑并喹啉
本专利技术涉及咪唑并喹啉衍生物和含有咪唑并喹啉衍生物的药物组合物。咪唑并喹啉衍生物可用作toll样受体激动剂，特别是TLR7的激动剂，并促进某些细胞因子的诱导。
技术介绍
Toll样受体(Toll-likereceptor，TLR)目前包含13种具有不同特异性的受体的基因家族，其中11种在人类中发现，其是细胞病原体模式识别系统的一部分，该系统已进化为防御多种感染(细菌、病毒、真菌)。TLR的激活导致细胞因子反应，例如释放干扰素以及激活特定的免疫细胞。组织中选定的TLR的功能表达差异很大。部分受体位于细胞表面，例如在例如上皮细胞上的TLR4(受大肠杆菌脂多糖LPS刺激)，或者位于特定免疫细胞的内体膜上的TLR3、TLR7、TLR8和TLR9。后者都被核酸激活，但是识别不同类型的核酸。例如，TLR9被包含CpG子序列的单链DNA激活，TLR7和TLR8被单链RNA激活，而TLR3被双链RNA激活。已经鉴定出一些小分子(SMOL)TLR7或TLR8激动剂。这些激动剂可分为嘌呤样分子，...
【技术保护点】
1.具有通式(I)的化合物或其生理功能性衍生物、溶剂合物或盐：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170906 EP PCT/EP2017/0723531.具有通式(I)的化合物或其生理功能性衍生物、溶剂合物或盐：
其中
R1选自-H、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-6-烷硫基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基、4至10元杂环烷基、C3-10-环烷基、C6-10-芳基、C6-10-芳基-C1-2-烷基和5至10元杂芳基，其中所述C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-6-烷硫基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基、C6-10-芳基、4至10元杂环烷基、C3-10-环烷基、C6-10-芳基-C1-2-烷基和5至10元杂芳基任选地被一个或更多个独立地选自以下的基团取代：C1-4烷基、-OH、卤素、-CO-N(R4)2、-N(R4)2、-CO-R4、-COO-R4、-N3、-NO2和-CN；
R2选自-CO-R5、-CONH-R5和-COO-R5；
R3是1，1-二氧代硫杂环丁-3-基，其任选地被一个或更多个独立地选自以下的基团取代：C1-4-烷基、-OH和卤素，
R4各自独立地选自H和C1-4-烷基；
n是3至6的整数；并且
R5选自-H、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-6-烷硫基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基、C6-10-芳基、4至10元杂环烷基、C3-10-环烷基和5至10元杂芳基，其中所述C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-6-烷硫基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基、C6-10-芳基、4至10元杂环烷基、C3-10-环烷基和5至10元杂芳基任选地被一个或更多个独立地选自以下的基团取代：C1-4烷基、-OH、卤素、-CO-N(R4)2、-N(R4)2、-CO-R4、-COO-R4、-N3、-NO2和-CN。
2.根据权利要求1所述的化合物、其生理功能性衍生物、溶剂合物或盐，其中R1选自C1-6-烷基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基和C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基，特别是C1-6-烷基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基和C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基，其中所述的C1-6-烷基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-3-烷硫基-C1-3-烷基或C1-3-烷基氨基-C1-3-烷基任选地被一个或更多个独立地选自-OH和卤素的基团取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物、其生理功能性衍生物、溶剂合物或盐，其中R1选自乙基、甲基、丙基、丁基、甲氧基乙基和乙基氨基甲基，其各自任选地被一个或更多个独立地选自-OH和卤素的基团取代。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物、其生理功能性衍生物、溶剂合物或盐，其中R2选自-CO-R5、-COO-R5和-CONH-R5...
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