一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物及其药物组合物制造技术

本发明专利技术属于生物医药领域，具体涉及靶向药物领域，更具体地说，本发明专利技术涉及一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物及其药物组合物，该化合物为式(1)所示的化合物。该化合物可用于治疗和/预防由甲状腺激素调节失调引起的疾病，也可以有效降低血浆及肝脏细胞中的脂质。

A liver targeting compound with the property of thyroid hormone receptor agonist and its pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物及其药物组合物
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及靶向药物领域，更具体地说，本专利技术涉及一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物及其药物组合物。
技术介绍
作为一种慢性肝病，非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的特征是肝细胞内脂质的过度积累，主要是甘油三酸酯(TGs)的过度积累。NAFLD的病变过程包括一系列肝脏的病理变化，从肝细胞内简单的甘油三酯积累(肝脂肪变性)到炎症性和肝细胞球囊性损伤，发展成非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，最终导致肝纤维化和肝硬化。脂肪变性向脂肪性肝炎转变的确切机制尚不清楚。有双打击的假说：第一次打击涉及肝细胞中TGs的积累，导致代谢功能障碍的恶性循环。一旦肝脂肪变性的存在被确定，进展为脂肪性肝炎涉及氧化应激起关键作用的第二次打击。目前NAFLD/NASH是一种在世界范围内越来越普遍的慢性肝病，并且趋于年轻化。公开资料显示，NAFLD全球发病率为15％～30％，其中10％～20％会发展成为NASH。据不完全统计，2016年中国约有2.4亿NAFLD人群，到203本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物，其为式(1)所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物，其为式(1)所示的化合物：



其中，n为1-10的整数，优选为1-3的整数；X为羰基；Y为氨基或氧原子。


2.根据权利要求1所述的具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物，其为化合物GBL-0603：





3.一种制备权利要求1或2所述的具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物的方法，该方法包括使化合物A和化合物B之间形成酯或酰胺的步骤：



其中，n为1-10的整数，优选为1-3的整数；X1为-COOH；Y1为氨基或羟基。


4.权利要求1或2所述的具有甲状腺激素受体激动剂特性的肝靶向化合物在制备用于治疗和/或预防由甲状腺激素调节失调引起疾病或者代谢性疾病的药物中的应用。


5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述疾病包括肥胖、高血脂症、高胆固醇血症、糖尿病、非酒精性脂肪性肝及其肝炎、酒精性...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔坤元，王圣军，杜艳春，
申请(专利权)人：厦门甘宝利生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35