【技术实现步骤摘要】
一种高纯度米卡芬净中间体的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，涉及一种高纯度米卡芬净中间体的制备方法，具体而言涉及4-[5-(4-戊氧基苯基)异恶唑-3-基]苯甲酸的制备方法。
技术介绍
米卡芬净(Micafungin)是通过对Coleophomaempetri的天然产物进行改造，化学合成得到的新型棘白菌素类抗真菌药物；它对念珠菌如白念珠菌、光滑念珠菌、热代念珠菌、克柔念珠菌和近平滑念珠菌有较好的抑制活性，对于曲霉也有良好的体外抑制活性，但对于新生隐球菌、镰刀菌、接合菌和白吉利毛孢子菌等无抑制活性。米卡芬净(Micafungin)由日本藤泽公司开发，于2002年12月在日本上市，商品名为Fungusrd，2005年通过FDA认证，目前被批准用于治疗食道念珠菌感染、骨髓移植及ADS患者中性粒细胞减少症的预防治疗。对于米卡芬净合成现有文献公开了较多的方法，如在CN103917531A、CN103145810B专利中有N，N′-二环己基碳二亚(DCC、EDCl)等，还有邻苯二甲酰丁辛酯(BOP)、六氟磷酸苯并三唑-1-基...
【技术保护点】
1.一种米卡芬净中间体式A-4化合物的制备方法，包括以下步骤：/n1)化合物A与化合物B在碱存在下反应，得到化合物A-1，/n
【技术特征摘要】
1.一种米卡芬净中间体式A-4化合物的制备方法，包括以下步骤：
1)化合物A与化合物B在碱存在下反应，得到化合物A-1，
2)化合物A-1与化合物A-2在碱存在下反应，得到化合物A-3，
3)化合物A-3在TsNHOH、碱存在下反应，得到化合物A-4，
2.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1)中，所述碱选自碳酸钾。
3.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1)中，所述式B化合物、式A化合物与碱的质量比为1∶1.58∶1.2。
4.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1)中反应在DMF溶剂中反应，反应温度为60℃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤2)中，所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨博，海威，
申请(专利权)人：南京奇可药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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