氨基亚甲基环己烷1,3-二酮化合物的用途制造技术

本发明专利技术涉及氨基亚甲基环己烷1,3‑二酮化合物的用途，具体涉及下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐单独或者与其他药物联合在制备调节细胞自噬及治疗细胞自噬，特别是哺乳动物ATG8同源蛋白，相关的疾病的药物中的用途。

Application of 1,3-diketone compounds of aminomethylene cyclohexane

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氨基亚甲基环己烷1,3-二酮化合物的用途
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一类氨基亚甲基环己烷1,3-二酮化合物或其盐在制备治疗与细胞自噬，特别是哺乳动物ATG8同源蛋白，相关的疾病的药物的用途。
技术介绍
细胞自噬是一种细胞内降解的通路，是将细胞内受损或失去功能的蛋白质以及细胞器运输至溶酶体，并进行消化和降解的过程。在生物进化中，细胞自噬是一种保守的过程，从酵母到植物细胞再到哺乳动物，都存在这样的过程。现有的研究表明，细胞自噬在维持生理功能如饥饿时提供营养、清除细胞内容物、抗原呈递等方面起着重要的作用，并在癌症、心血管疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病、高血压、骨组织细胞及骨类疾病、克罗恩氏病、急性肾损伤、脑缺血、视网膜疾病、支气管哮喘、Vici综合征以及各类感染性疾病等扮演着重要的角色。细胞自噬在肿瘤的发生发展中起到双刃剑的作用：在肿瘤发生早期，自噬缺陷会增加基因组的不稳定性，促进癌变过程；肿瘤快速生长和转移阶段，自噬可以抵抗应激条件抑制失巢凋亡，维持肿瘤细胞生存。虽然自噬与肿瘤之间的关系在肿瘤发生发展的不同阶段不同，针对进展本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐单独或者与其他药物联合在制备调节细胞自噬及治疗细胞自噬相关疾病的药物中的用途：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170522 CN 2017103649099通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐单独或者与其他药物联合在制备调节细胞自噬及治疗细胞自噬相关疾病的药物中的用途：



其中：
R
1和R
2各自独立选自：氢，羟基，氨基，氰基，甲酰基，C
1-6烷基，C
1-6卤代烷基，C
1-6烷氧基，C(＝O)R
a，SO
2R
a，取代或未取代的-(CH
2)
m-C
6-10芳基或5-10元杂芳基，取代或未取代的-(CH
2)
m-C
3-7环烷基或3-7元杂环基；所述R
a选自氢，羟基，C
1-6烷基，C
1-6卤代烷基，取代或未取代的C
1-6羟基烷基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的五至六元杂芳基；

R
3、R
4、R
5和R
6各自独立选自：氢，羟基，氨基，卤素，氰基，硝基，羧基，甲酰基，酰胺基，酯基，C
1-6烷基，C
1-6卤代烷基，C
1-6烷氧基，取代或未取代的C
6-10芳基，取代或未取代的5-10元杂芳基，C
3-7环烷基，和3-7元杂环基，

或者R
3和R
5和/或R
4和R
6连接形成C
6-10芳基或5-10元杂芳基；

所述卤素选自F，Cl，Br，I；优选选自F，Cl，Br；
所述取代表示所述基团被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：羟基，氨基，氰基，卤素，硝基，三氟甲基，羧基，酯基，甲酰基，C
1-6烷基，C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C
1-6烷氧基，3-10元杂环基，C
6-10芳基和5-10元杂芳基；

m选自0、1、2和3，优选为1或2。


根据权利要求1所述的用途，其中，所述C
6-10芳基或5-10元...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗成，乐立艳，万伟，张元元，蒋华良，陈凯先，
申请(专利权)人：微境生物医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31