【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可用于制造药物的新化合物本专利技术涉及一种可用于制造药物的新化合物。本专利技术尤其涉及式(I)的化合物以及用于其制造的方法。式(I)的化合物是特别有利的，因为其能够容易和方便地获得式(IX)的化合物式(IX)的化合物是包括例如已知为JQ1的分子在内的若干有用的药物活性化合物的合成中的关键中间体。然而，已知的式(IX)的化合物的合成涉及许多步骤，有时收率受限，并且由于选择性问题和要求，必须使用昂贵的起始原料和试剂。通过提供本专利技术的化合物和方法已经解决了上述问题。因此，根据本专利技术的方法，令人惊奇地从式(II)的化合物与式(III)的化合物的反应获得作为主要产物的式(I)的化合物，尽管式(III)的化合物是不良的亲核试剂。由于空间位阻以及通过噻吩环在羰基上的电子离域作用，其氨基的反应性降低。式(III)的化合物在不存在活化剂的情况下与式(II)的化合物区域选择性地反应。CF3CO-基团既保护式(II)的化合物上的氨基，又由于其吸电子特性而有助于区域选择性。由(S)-天冬氨酸(I...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170914 EP 17191116.71.式(I)的化合物
2.一种用于制造如权利要求1中定义的式(I)的化合物的方法，其包括式(II)的化合物
与式(III)的化合物的反应
3.根据权利要求2的方法，其中所述反应在选自丙酮、三氟乙醇、乙腈、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、叔丁基甲基醚、甲苯、三氟甲基苯或庚烷的溶剂中进行。
4.根据权利要求2或3的方法，其中所述反应在非极性溶剂中进行。
5.根据权利要求3或4的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷或甲苯，特别是二氯甲烷。
6.根据权利要求2至5中任一项的方法，其中所述反应在约0℃和约室温之间的温度下进行。
7.根据权利要求2至6中任一项的方法，其中如权利要求2中定义的式(II)的化合物是通过式(IV)的化合物
与三氟乙酸酐的反应制备的。
8.一种用于制造式(V)的化合物的方法
其包括将如权利要求1中定义的式(I)的化合物的氨基-NHCOCF3脱保护成伯氨基-NH2，并同时成环，以形成式(V)的化合物。
9.根据权利要求8的方法，其中将如权利要求1中定义的式(I)的化合物的氨基-NHCOCF3脱保护成伯氨基-NH2是...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·斯珀尔，R·阿格拉，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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