【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】[根据细则37.2由ISA制定的专利技术名称] GSK1278863的晶型及其制备方法和制药用途
本专利技术涉及药物晶体
具体而言，涉及一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法和用途。
技术介绍
GSK1278863(Daprodustat)是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，由葛兰素史克研发，用于治疗相关贫血，如慢性肾脏病相关的贫血。目前，治疗慢性肾脏病相关贫血的标准疗法为注射重组人促红细胞生成素。而注射大分子重组人促红细胞生成素常伴有心血管方面的安全性问题。GSK1278863是一种小分子口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，能抑制脯氨酰羟化酶从而促进红细胞的产生，而红细胞可携带氧至机体需要的部位，从而达到缓解贫血的目的，这与人在高海拔地区时机体内发生的效应相似。临床中GSK1278863表现出良好的缓解贫血的效果和安全性，效果与注射用重组人促红细胞生成素相当，且安全性更高。此外，GSK1278863的口服剂型与大分子重组人促红细胞生成素的注射方式相比，病人服用更为方便。GSK127886...
【技术保护点】
一种GSK1278863的晶型CS1，其特征在于，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为6.4°±0.2°、7.5°±0.2°、7.9°±0.2°处有特征峰。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170915 CN 2017108353132一种GSK1278863的晶型CS1，其特征在于，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为6.4°±0.2°、7.5°±0.2°、7.9°±0.2°处有特征峰。
根据权利要求1所述的晶型CS1，其特征还在于，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为17.2°±0.2°、21.0°±0.2°、24.0°±0.2°、19.3°±0.2°中的一处或多处有特征峰。
一种GSK1278863晶型CS1的制备方法，其特征在于，所述方法为：
(1)将GSK1278863溶解在环醚类溶剂或酮类溶剂中，在10～50℃下挥发析晶获得；或
(2)将GSK1278863溶解在环醚类溶剂中，添加反溶剂析晶，后分离、干燥而获得。
根据权利要求3所述的制备方法，方法(1)中所述环醚类溶剂为四氢呋喃；所述酮类溶剂为丙酮、甲基异丁基酮中的一种或它们的任意混合；所述挥发温度为室温或50℃；方法(2)中所述环醚类溶剂为1,4-二氧六环；所述反溶剂为水；所述析晶时间为0.5～24小时。
根据权利要求4所述的制备方法，方法(1)中所述酮类溶剂为丙酮或甲基异丁基酮；方法(2)中所述析晶时间为2小时。
一种GSK1278863的晶型CS9，其特征在于，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为4.6°±0.2°、6.6°±0.2°、21.1°±0.2°处有特征峰。
根据权利要求6...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，王金秋，张晓宇，
申请(专利权)人：苏州科睿思制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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