【技术实现步骤摘要】
不饱和阳离子脂质衍生物、制备方法以及在质粒递送系统中的应用
本专利技术涉及化学与制剂领域，具体涉及不饱和伯胺类阳离子脂质衍生物、制备方法以及在质粒递送系统中的应用。
技术介绍
基因治疗是将外源基因，如质粒(DNA)、小干扰RNA(siRNA)、mRNA等，导入靶细胞以纠正或补偿因基因缺陷或基因表达异常引起的疾病，包括遗传疾病、恶性肿瘤、代谢性疾病、心血管疾病以及自身免疫性疾病等。其中，质粒是一类能够进行自主复制的遗传单位，与其他基因治疗物质相比，具有持续表达等优势，因此受到广泛研究。但是游离质粒因为其水溶性、负电性、易被核酸酶降解以及需入核表达等特点，直接注射难以发挥有效的治疗作用，因此亟需发展安全高效的递送载体以提高其基因转染效率。常见的递送载体包括病毒载体和非病毒载体两大类。病毒载体虽然转染效率高，但其潜在的免疫原性、致癌性等安全风险以及载量小等缺点限制了其临床应用。而非病毒载体具有安全性好、载量大、成本低及可大量制备等优点，得到广泛关注，但其转染效率较低仍然是限制其发展的主要原因。其中阳离子脂质体是一种...
【技术保护点】
1.尾链不饱和阳离子脂质衍生物，其化学结构可由通式(I)或(II)表示：/n
【技术特征摘要】
20191111 CN 20191109550301.尾链不饱和阳离子脂质衍生物，其化学结构可由通式(I)或(II)表示：
其中，
n＝1或2；
R1＝含1～3个不饱和键的C15～23直链烃基，或
R2＝氢、取代或未取代的C1-4烷基，所述的取代基选自苯基、苄基、芳香杂环、羟基、酰基、硫醇基。
2.根据权利要求1所述的尾链不饱和阳离子脂质衍生物，其特征在于：
所述的R1选自中的任意一种，或
R2选自中的任意一种。
3.权利要求1或2中通式I所示阳离子脂质衍生物的合成方法，其合成路线如下：
4.权利要求1或2中通式II所示阳离子脂质衍生物的合成方法，其合成路线如下：
5.权利要求1或2所述的尾链不饱和阳离子脂质衍生物在制备阳离子脂质体中的应用。
6.权利要求1或2所述的尾链不饱和阳离子脂质衍生物在制备质粒药物脂质体中的应用。
7.一种空白阳离子脂质体，其特征在于含有权利要求1所述的不饱和阳离子脂质衍生物和常用脂质。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：张灿，莫希叶乐，杜俊杰，鞠曹云，林子鸣，薛玲静，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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