包含绞股蓝皂苷LXXV的用于治疗伤口的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种包含绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分的伤口愈合或皮肤再生用组合物。

Composition for wound treatment containing Gypenoside LXXXV

【技术实现步骤摘要】
包含绞股蓝皂苷LXXV的用于治疗伤口的组合物
本专利技术涉及含有绞股蓝皂苷LXXV(绞股蓝皂苷75)作为活性成分的伤口愈合或皮肤再生用组合物。
技术介绍
皮肤是身体防御疾病的第一道防线，可作为身体的保护屏障，表皮作为抵御入侵微生物的屏障。因此，治疗皮肤的割伤、烧伤、擦伤和其他伤害(也称为伤口)的主要目的是快速闭合和伤口愈合以防止感染。伤口愈合在临床上意味着皮肤完全闭合，并且它是由多种细胞(例如，角质形成细胞、成纤维细胞、内皮细胞、巨噬细胞、血小板等)的相互作用控制的复杂过程(Sorg等,EuropeanSurgicalResearch,2017；Gonzalez等,AnBrasDermato,2016)。每个过程由受许多生长因子、细胞因子和趋化因子调节的复杂信号传导网络控制。通常，伤口愈合是发生在三个阶段(即炎症、增殖和重塑)的复杂过程(Grazul-Bilska等,DrugsofToday39,2003)。第一阶段包括凝血以实现止血、补充中性粒细胞以破坏细菌和坏死组织，以及随后补充巨噬细胞。在第二阶段期间，发生血管生成，并且内皮细胞进入伤口部位，同时，成纤维细胞进入伤口部位并帮助产生肉芽组织。肉芽组织的形成导致再上皮化发生。在最后阶段，胶原蛋白的产生和破坏水平相等，并且伤口愈合缓慢变化以达到最大强度。当这些阶段中的任何一个不能正常或及时地起作用时，伤口愈合被延迟或破坏。这可能导致伤口变成慢性伤口，这不仅对个体很重要，而且可能是昂贵的临床问题。因此，需要能够加速再生皮肤和表皮组织的身体自然过程的组合物。同时，人参含有各种人参皂苷(例如人参二醇人参皂苷(PD)、人参三醇人参皂苷(PT)、齐墩果烷人参皂苷等)和绞股蓝皂苷。人参皂苷的功能(例如，增强免疫功能、中枢神经系统中的兴奋作用、刺激促肾上腺皮质激素的分泌、抑制血小板聚集等)根据种类而不同，因此难以预测是否相同种类的人参皂苷可能具有相同的效果。在这种情况下，本专利技术人已经证实绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)参与角质形成细胞的迁移和增殖，并在小鼠模型中显示出伤口愈合作用，从而完成了本专利技术。
技术实现思路
[技术问题]本专利技术的一个目的是提供一种用于伤口愈合或皮肤再生的药物组合物，其含有绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。本专利技术的另一个目的是提供一种用于伤口愈合或皮肤再生的准药物组合物，其含有绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。本专利技术的又一个目的是提供一种用于皮肤保湿的化妆品组合物，其含有绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。[技术方案]以下详细描述优选实施方案。同时，本专利技术中公开的各个描述和实施方案也可以应用于其他描述和实施方案。也就是说，本专利技术中公开的各种要素的所有组合都落入本专利技术的范围内。此外，本专利技术的范围不受以下具体描述的限制。另外，本领域技术人员仅基于常规实验可以识别或确认本文所述的本专利技术的具体方面的多个等同物。此外，这些等同物旨在包括在本专利技术中。为了实现上述目的，本专利技术的一个方面提供一种用于伤口愈合或皮肤再生的药物组合物，其含有绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。如本文所用，术语“绞股蓝皂苷LXXV”可与“绞股蓝皂苷75”、“GypLXXV”和“G75”互换使用。具体地，绞股蓝皂苷LXXV可以由式1表示。[式1]绞股蓝皂苷LXXV能够化学合成或从天然材料分离。当本专利技术的绞股蓝皂苷LXXV从天然物质分离时，它可以是包括天然产物的提取物或其一部分的概念，只要其包括绞股蓝皂苷LXXV即可。另外，根据本专利技术的化合物可具有不对称的碳中心，因此它可以以R或S异构体、外消旋体、非对映异构体混合物和单独的非对映异构体存在，并且所有这些异构体和混合物都包括在本专利技术的范围内。如本文所用，术语“绞股蓝皂苷(Gyp)”是指三萜皂苷。除了GypLXXV以外，绞股蓝皂苷的已知实例包括GypXVII、GypXLIX、GypLXXIV、GypXLV、绞股蓝皂苷UL1、绞股蓝皂苷UL2、绞股蓝皂苷UL3、绞股蓝皂苷UL4、绞股蓝皂苷UL5、绞股蓝皂苷UL6、绞股蓝皂苷UL7等。本专利技术的绞股蓝皂苷LXXV可以根据已知方法通过人参皂苷Rb1的去糖基化获得，或者可以购买和使用市售的绞股蓝皂苷LXXV。如本文所用，术语“去糖基化”是指从与其结合的化合物中除去糖苷。术语“糖苷”是指糖通过糖苷键与另一官能团结合的分子。出于本专利技术的目的，去糖基化是指通过水解除去人参皂苷化合物中的糖苷，并且糖苷可以被解释为具有与葡萄糖部分相同的含义。通常，已知人参皂苷的效果随着去糖基化程度的增加而增强，这些人参皂苷的疏水性和细胞壁渗透性增强(ShibataS.,2001,J.KoreanMed.Sci.,16Suppl:S28-37)，并且还已知通过人参皂苷Rb1的去糖基化获得的本专利技术的GypLXXV的体内吸收率比具有大尺寸(约1,000Da)的人参皂苷具有更高的体内吸收率。如本文所用，术语“伤口愈合”是指由于皮肤细胞损伤而治疗伤口，其中术语伤口具有涵盖身体的所有种类体内损伤的含义。术语“治疗”可以指通过将本专利技术的药物组合物给予患有伤口的受试者来抑制或延迟伤口恶化，或改善或有利地改变伤口症状的所有活性。术语“受试者”可以指已经发生或可能发生伤口的所有动物，包括人类。动物可以是哺乳动物，例如牛、马、绵羊、猪、山羊、骆驼、羚羊、狗、猫等以及需要治疗类似症状的人，但动物不限于此。如本文所用，术语“皮肤再生”统称为皮肤增湿、皮肤弹性改善、皮肤厚度增加、皮肤皱纹改善、皮肤刺激减轻和皮肤损伤恢复的所有增加，并且具体指从物理因素造成的损伤再生皮肤，但皮肤再生不限于此。该组合物的特征在于其介导皮肤成纤维细胞或角质形成细胞的增殖或迁移。在本专利技术的实施方案中，证实绞股蓝皂苷LXXV促进角质形成细胞(HaCaT细胞)和人真皮成纤维细胞的增殖和迁移，已知这在伤口愈合中具有重要作用。结果，证实绞股蓝皂苷LXXV在细胞的增殖和迁移方面优于对照组，这意味着本专利技术的组合物可用于伤口愈合或皮肤再生。另外，本专利技术的组合物可用于促进细胞的体外增殖和迁移，但组合物的用途不限于此。另外，皮肤细胞可包括角质形成细胞和人皮肤成纤维细胞，但皮肤细胞不限于此。该组合物的特征可在于它促进生长因子基因的表达。在本专利技术的实施方案中，绞股蓝皂苷LXXV对角质形成细胞和皮肤成纤维细胞的处理促进了各种基因(特别是生长因子基因)的表达，因此证实了绞股蓝皂苷LXXV参与皮肤再生，并且这表示本专利技术的组合物可用于伤口愈合或皮肤再生。本专利技术的药物组合物中包含的绞股蓝皂苷LXXV的量可以不受限制，只要该药物组合物显示出伤口愈合或皮肤再生的效果，并且相对于最终组合物的总重量，绞股蓝皂苷LXXV的含量可以为0.0001wt％至50wt％，特别是0.01wt％至10wt％。该组合物可进一步包括药学上可接受的载体。如本文所用，术语“药学上可本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于伤口愈合或皮肤再生的药物组合物，其包含绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。/n

【技术特征摘要】
20181022 KR 10-2018-01259611.一种用于伤口愈合或皮肤再生的药物组合物，其包含绞股蓝皂苷75(绞股蓝皂苷LXXV)作为活性成分。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该组合物介导皮肤成纤维细胞或角质形成细胞的增殖或迁移。


3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该组合物促进生长因子基因的表达。


4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该组合物还包含药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：金善昌，朴成珠，高恩秀，
申请(专利权)人：智能合成生物中心，
类型：发明
国别省市：韩国;KR