一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用制造技术

本申请属于肿瘤防治技术领域，具体涉及一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用的专利申请事宜。该抑制剂化学名称为：6‑[（4‑乙基苯基）氨磺酰基]‑N‑（2‑甲基环己基）‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑羧酰胺,与GPR84可有效结合,通过在肿瘤微环境中发挥作用来发挥肿瘤抑制、肿瘤预防或治疗效果。发明专利技术人通过对GPR84蛋白结构分析，对可以与GPR84结合的小分子抑制剂进行了进一步筛选。初步验证结果表明，筛选所得小分子抑制剂ZINC09680069，可以抑制MDSCs产生和功能，改善肿瘤微环境。而进一步食管癌动物模型饲喂结果也表明，该小分子抑制剂可以在肿瘤预防或治疗中发挥较好效果。

A novel gpr84 inhibitor of G protein coupled receptor and its application

【技术实现步骤摘要】
一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用
本申请属于肿瘤防治
，具体涉及一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用的专利申请事宜。
技术介绍
食管癌是一种常见的恶性肿瘤性癌症，全球每年新发食管癌约50万例，其中大约50%发生在中国，5年生存率不到20%。食管癌是一种极具中国人特色的恶性肿瘤，在流行特征、发病危险因素及组织病理类型等方面与西方发达国家存在巨大的差异，因此需要以中国地区食管癌患者为研究对象，探明其发病的机制及进展因素，为中国食管癌的精准治疗提供可靠的手段。就食管癌的治疗而言，传统的食管癌治疗手段包括手术、化疗、放疗及辅助支持治疗，但疗效有限。基于癌症发病机制即癌基因驱动子的突变，靶向治疗在肺癌、乳腺癌等治疗中取得了较好的治疗效果。但是，食管癌组织的特性阻碍了靶向治疗在食管癌患者中的开发与应用。近年来，随着免疫系统在肿瘤的发生及发展中的角色被逐渐诠释清晰，研发出来以免疫检查点阻断（immunecheckpointblockade，ICB）疗法和基因工程T细胞（chimericantigenreceptorTce本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂，其化学名称为：6-[（4-乙基苯基）氨磺酰基]-N-（2-甲基环己基）-4-氧代-1H-喹啉-3-羧酰胺，分子式为C

【技术特征摘要】
1.一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂，其化学名称为：6-[（4-乙基苯基）氨磺酰基]-N-（2-甲基环己基）-4-氧代-1H-喹啉-3-羧酰胺，分子式为C25H29N3O4S，分子量为467.591，其与GPR84有效结合，结构式如下：

。


2.利用权利要求1所述GPR84抑制剂所制备肿瘤治疗或预防用药剂，其特征在于，包括可人体接受的生理盐水和/或稳定剂和/赋形剂。


3.权利要求1或2所述GPR84...

【专利技术属性】
技术研发人员：张毅，秦国慧，杨惠雲，杜江峰，刘金燕，
申请(专利权)人：郑州大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：河南;41