【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作缺氧显像剂的三唑衍生物说明本专利技术涉及可用作缺氧显像剂的化合物，其制备方法，实施其的显像方法以及可用于制备其的中间化合物。缺氧，即低浓度的氧，与众多病理状态相关，所述病理状态特别是缺血性心脏病、血管疾病、中风和癌症。在肿瘤的范围内，它也被视为对治疗(无论是化学疗法还是放射疗法)的抗性来源。因此，在疾病发展和选择最合适的疗法之后，需要易于实施且可重现的用于检测和定量缺氧的方法用于改善患者的护理。为此目的已开发了不同的技术。其中，提供关于细胞内缺氧的信息、通过正电子发射断层扫描(PET)的成像方法有利地是非侵入性的，并且使用直接告知氧浓度的显像剂。在此范围内，Fleming等人(BritishJournalofCancer,2015,112,238-250)和Lopci等人(Am.J；Nucl.Med.Mol.Imaging.,2014,4(4),365-384)，描述了用于使用PET检测缺氧的具有下式的显像剂：如这两篇综述解释的，这些显像剂各自具有优点和缺点(成本价格和/或缓慢的药代动力学分布，和/或弱组织消除，和/或低灵敏度和/或信噪比差，给出具有低对比度和难以解释的图像，和/或可能超过两个小时的注入后成像延迟)。迄今为止，无论患者如何，不存在用于所有类型的缺氧的理想显像剂。因此需要开发不具有这些缺点(或具有较小程度的缺点)的新显像剂。为此，根据第一个目的，本专利技术涉及具有下式(I)的化合物：其也可以表示为：其中：-R1、R2和R3独立地表示-H、...
【技术保护点】
1.一种具有下式(I)的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170705 FR 17563291.一种具有下式(I)的化合物：
其中：
-R1、R2和R3独立地表示-H、-NO2、-OR11或卤素，条件是R1、R2或R3中的至少一个表示NO2，
-X1表示包含1至4个碳原子的亚烷基，可能被选自-O-、-S-、-(C＝O)-、-(CONR14)-、-(NR15CO)-、-NR16R17-、3至8个原子的亚环烷基和3至8个原子的亚杂环烷基的基团中断，所述亚环烷基和亚杂环烷基可能被选自其中m表示0至2的整数的-S(O)mR18、-R19、-OR20、-NR21R22和卤素的一个或多个基团取代，
-X2表示单键或包含5至6个原子的亚芳基，并且可能被选自-COR23、-COOR24、-CONR25R26、-NR27R28、其中p表示0至2的整数的-S(O)pR29、-R30、-OR31、卤素、3至8个原子的环烷基和3至8个成员的杂环烷基的一个或多个基团取代，所述亚环烷基和亚杂环烷基可能被选自其中q表示0至2的整数的-S(O)qR41、-R42、-OR43、-NR44R45和卤素的一个或多个基团取代，
-X3表示包含1至6个碳原子的多价烃链，可能被选自-O-、-S-、-C＝O)-、-(CONR32)-、-(NR33CO)-、-NR34R35-、3至8个原子的亚环烷基或亚杂环烷基的基团中断，所述亚环烷基和亚杂环烷基可能被选自其中n表示0至2的整数的-S(O)nR36、-R37、-OR38、-NR39R40和卤素的一个或多个基团取代，
-R4表示-H、-OR12或卤素，或R4和X3键合在一起，以与携带它们的碳原子一起形成苯基，
-X4表不-CR7R8-或-CR7R8-CR9R10-，
-R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地表示-H、-OR13、卤素或放射性核素，条件是R5、R6、R7、R8、R9和R10中的至少一个表示放射性核素，
-R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R38、R39、R40、R41、R43、R44和R45分别表示H或者包含1至4个碳原子的线型、支化或环状烷基，
-R19、R30、R37和R42分别表示包含1至4个碳原子的线型、支化或环状烷基，或其药学可接受的盐之一。
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有下...
【专利技术属性】
技术研发人员：安娜艾洛蒂·拉法格，塞西尔·佩里奥，
申请(专利权)人：法国国家科研中心，诺曼底卡昂大学，
类型：发明
国别省市：法国;FR
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