一种头孢地尼分散片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，涉及头孢地尼的改进药物剂型，更具体地说是一种头孢地尼分散片及其制备方法。本发明专利技术通过采用微粉化方式使得分散片崩解迅速，同时采用阴离子表面活性剂提高了片剂稳定性和生物利用度，具有方法简单、操作性高，制剂稳定的特点。

A dispersible tablet of cefdinir and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种头孢地尼分散片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，涉及头孢地尼的改进药物剂型，更具体地说是一种头孢地尼分散片及其制备方法。
技术介绍
头孢地尼(Cefdinir)为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用与头孢泊肟酯相仿，对肠杆菌科细菌的抗菌活性低于头孢克肟2-4倍。肠球菌、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、不动杆菌属等多数对本品耐药。头孢地尼主要用于治疗由敏感菌引起的成人及儿童轻度至中度感染，包括呼吸道感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、急性鼻窦炎等轻中度皮肤及软组织感染、急性中耳炎泌尿系统感染。眼科感染：眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎等。抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌镨，特别是对G+、G-菌有广镨抗菌活性，可抑制90％～100％的临床分离菌，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对多种细菌产生的p-内酰胺酶稳定，对P-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。临床主要适用于慢性支气管炎急性发作、细菌性肺炎、上呼吸道感染、皮肤及软组织感染等的治疗，是一个高效、安全、方便的第三代头孢类口服抗菌药物。头孢地尼现有片剂临床疗效有波动，由于溶解度不好，崩解和溶出緩慢，不能及时起效，生物利用度低，治疗效果差。
技术实现思路
本专利技术人经过了大量的摸索实验，研制成头孢地尼分散片，克服了现有头孢地尼片剂起效慢、生物利用度低的局限性，提供一种质量稳定，崩解迅速、药物溶出迅速、吸收速度快、生物利用度高、疗效高，服用和携带方便的头孢地尼散片。同时，本专利技术还提供了所述头孢地尼分散片的制备方法。实现本专利技术的技术方案：一种经微粉化后处理的头孢地尼分散片，其含有有效量的主药和辅料，所述辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、阴离子表面活性剂。本专利技术进一步的优选方案为：所述头孢地尼50-100重量份，填充剂15-80重量份，崩解剂10-80重量份，阴离子表面活性剂0.375-15重量份，矫味剂1.5-30重量份；所述头孢地尼经微粉化处理，粒径小于100mm。本专利技术进一步的优选方案为：头孢地尼50-100重量份，填充剂15-80重量份，崩解剂10-80重量份，阴离子表面活性剂0.375-10重量份，矫味剂1.5-15重量份，粒径小于80mm。本专利技术进一步的优选方案为：头孢地尼50重量份，填充剂80重量份，崩解剂10重量份，阴离子表面活性剂2重量份，矫味剂5重量，粒径小于50mm。本专利技术进一步的优选方案为：头孢地尼100重量份，填充剂80重量份，崩解剂20重量份，阴离子表面活性剂4重量份，矫味剂10重量份，粒径小于50mm。本专利技术还提供一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、填充剂、崩解剂、阴离子表面活性剂、矫味剂，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。本专利技术进一步的优选方案为：所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉、玉米淀粉中的一种或几种。本专利技术进一步的优选方案为：所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素。本专利技术进一步的优选方案为：所述阴离子表面活性剂为二辛基琥珀酰磺酸钠或月桂醇硫酸镁，更优选的为二辛基琥珀酰磺酸钠。有益效果：本专利技术具有方法简单、操作性高，制剂稳定的特点；本专利技术通过采用微粉化方式使得分散片崩解迅速，提高了溶出度和生物利用度；本专利技术通过采用阴离子表面活性剂提高了片剂稳定性和生物利用度。具体实施方式实施例1组分重量(份)头孢地尼50甘露醇80交联羧甲基纤维素钠10月桂醇硫酸镁2阿司帕坦5一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸镁、阿司帕坦，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。所述处方量为上表所述组分用量。实施例2组分重量(份)头孢地尼80甘露醇70交联羧甲基纤维素钠15月桂醇硫酸镁3阿司帕坦5一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸镁、阿司帕坦，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。所述处方量为上表所述组分用量。实施例3组分重量(份)头孢地尼100甘露醇80交联羧甲基纤维素钠20月桂醇硫酸镁4阿司帕坦10一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸镁、阿司帕坦，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。所述处方量为上表所述组分用量。实施例4组分重量(份)头孢地尼50甘露醇60交联羧甲基纤维素钠10二辛基琥珀酰磺酸钠1阿司帕坦6一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、二辛基琥珀酰磺酸钠、阿司帕坦，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。所述处方量为上表所述组分用量。实施例5组分重量(份)头孢地尼80甘露醇80交联羧甲基纤维素钠12二辛基琥珀酰磺酸钠3阿司帕坦7一种头孢地尼分散片的制备方法：(a)微粉化：将头孢地尼粉碎，粒径小于100mm；(b)混合：按处方量称取头孢地尼、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、二辛基琥珀酰磺酸钠、阿司帕坦，混合均匀；(c)制得头孢地尼分散片。所述处方量为上表所本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种经微粉化后处理的头孢地尼分散片，其含有有效量的主药和辅料，所述辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、阴离子表面活性剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种经微粉化后处理的头孢地尼分散片，其含有有效量的主药和辅料，所述辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、阴离子表面活性剂。


2.根据权利要求1所述的一种头孢地尼分散片，其特征在于：所述头孢地尼50-100重量份，填充剂15-80重量份，崩解剂10-80重量份，阴离子表面活性剂0.375-15重量份，矫味剂1.5-30重量份；所述头孢地尼经微粉化处理，粒径小于100mm。


3.根据权利要求2所述的头孢地尼分散片，其特征在于：头孢地尼50-100重量份，填充剂15-80重量份，崩解剂10-80重量份，阴离子表面活性剂0.375-10重量份，矫味剂1.5-15重量份，粒径小于80mm。


4.根据权利要求3述的头孢地尼分散片，其特征在于：头孢地尼50重量份，填充剂80重量份，崩解剂10重量份，阴离子表面活性剂2重量份，矫味剂5重量，粒径小于50mm。


5.根据权利要求3所述的头孢地尼分散片，其特征在于：头孢地尼100重量份，填充剂80重量份，崩解剂20重量份，阴离子...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿聪聪，魏伟业，张慧，吴小涛，赵卿，霍立茹，李战，
申请(专利权)人：南京济群医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32