【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】修饰的微囊藻毒素和节球藻毒素专利
本专利技术属于癌症治疗的领域。它属于用于癌症治疗的毒素的领域。它属于微囊藻毒素和节球藻毒素以及它们在治疗疾病例如癌症、代谢性疾病以及其它应用中的用途的领域。本专利技术总体上涉及分子生物学、药学和生物技术的领域，和更具体地涉及能够靶向例如肿瘤的修饰的微囊藻毒素和节球藻毒素的合成。背景微囊藻毒素为由蓝细菌(也称为蓝绿藻)天然产生的毒素。当过多的蓝细菌在湖泊或池塘中生长时，它们形成藻华，藻华通常表现为一层绿色浮渣。然而，并非湖上所有的绿色浮渣均为藻华，也不是所有的藻华均含有产生微囊藻毒素的蓝细菌种类。微囊藻毒素同类物很多，微囊藻毒素-LR为其中毒性更强且经过充分研究的同类物之一。微囊藻毒素为由许多蓝细菌属产生的一组环状七肽肝毒素。其中最著名和同名的为广泛的微囊藻属。在结构上，大多数微囊藻毒素由一般结构环(-D-Ala1-X2-D-MeAsp3-Y4-Adda5-D-Glu6-Mdha7-)组成。X和Y为可变L-氨基酸，D-MeAsp为D-赤型-β-甲基天冬氨酸和Mdha为N-甲基脱氢丙氨酸。然而，尽管...
【技术保护点】
1.修饰的微囊藻毒素和/或节球藻毒素化合物，其包含一种或多种修饰的底物，其中一种或多种修饰的底物包含直接可及或可转化以用于缀合化学(包括点击化学)的锚定基团，用于连接靶向部分和/或标记或用于另外的结构修饰。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170509 EP 17170283.01.修饰的微囊藻毒素和/或节球藻毒素化合物，其包含一种或多种修饰的底物，其中一种或多种修饰的底物包含直接可及或可转化以用于缀合化学(包括点击化学)的锚定基团，用于连接靶向部分和/或标记或用于另外的结构修饰。
2.权利要求1的化合物，其中一种或多种修饰的底物在微囊藻毒素和/或节球藻毒素的确定的位置掺入。
3.权利要求1或2的化合物，其中在除了Adda5和DGlu6以外的微囊藻毒素的任何位置掺入一种或多种修饰的底物，所述微囊藻毒素具有以下一般结构：
D-Ala1-X2-D-MeAsp3-Z4-Adda5-DGlu6-Mdha7，
并且其中X2和/或Z4为所述修饰的底物优选掺入的位置，和
其中在除了Adda3和DGlu4以外的节球藻毒素的任何位置掺入一种或多种修饰的底物，所述节球藻毒素具有以下一般结构：
D-MeAsp1-Arg2-Adda3-DGlu4-Mdhb5，
和其中Arg2为所述修饰的底物优选掺入的位置。
4.前述权利要求中一项的化合物，其中微囊藻毒素中修饰的位置为X2和所述修饰的底物为修饰的氨基酸。
5.前述权利要求中一项的化合物，其中微囊藻毒素中修饰的位置为Z4和所述修饰的底物为修饰的氨基酸。
6.前述权利要求中一项的化合物，其中节球藻毒素中修饰的位置为Arg2和所述修饰的底物为修饰的氨基酸。
7.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述修饰的氨基酸选自：
。
8.前述权利要求中一项的化合物，其中修饰的微囊藻毒素具有下式之一：
D-Ala1-X2-D-MeAsp3-Z4-Adda5-DGlu6-Mdha7，
Ala1
X2
D-MeAsp3
Z4
Adda5
DGlu6
Mdha7
D-Ala
修饰的底物
D-MeAsp
修饰的底物
Adda
D-Glu
Mdha
D-Ser
D-Asp
DM-Adda
D-Glu(OCH3)
Dha
D-Leu
(6Z)Adda
L-Ser
ADM-Adda
L-MeSer
Dhb
MeLan
其中“X2”和/或“Z4”包含一种或多种修饰的底物，其中优选地所述修饰的底物为选自以下的氨基酸：
。
9.前述权利要求中一项的化合物，其中修饰的节球藻毒素具有下式之一：
...
【专利技术属性】
技术研发人员：H恩克，W洛伦岑，S雅恩斯，D恩克，T尼德迈尔，J莫施尼，
申请(专利权)人：赛安诺生物技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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