一种非那雄胺片及其应用制造技术

本发明专利技术属于药物技术领域，公开了一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。本发明专利技术通过对处方非那雄胺组分、含量以及工艺的优化，提高了溶出率和含量均匀度，杂质含量低于正常值。

A finasteride tablet and its application

【技术实现步骤摘要】
一种非那雄胺片及其应用
本专利技术属于药物
，具体的，涉及一种非那雄胺片及其应用。
技术介绍
非那雄胺的分子式为C23H36N2O2，分子量为327.55，化学名称为17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。非那雄胺片是常规的用于治疗前列腺增生的西药制剂，非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。非那雄胺属于5α还原酶抑制剂，其是通过其激素作用机制，即抑制睾酮转化成双氢睾酮（DHT），使前列腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性前列腺增生（BPH）进展。现有技术已经有一些对处方非那雄胺片进行改进的技术，CN109453134A公开了一种含非那雄胺的药物组合物，所述非那雄胺的药物组合物由原料和辅料组成，所述原料为非那雄胺，所述辅料包括崩解剂、填充剂、表面活性剂、润湿剂、润滑剂和药用薄膜包衣预混辅料，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和交联聚维酮，所述填充剂为甘露醇，所述表面活性剂为吐温-80，所述润湿剂为质量分数为25%的乙醇，所述润滑剂为滑石粉，所述药用薄膜包衣预混辅料为胃溶型包衣粉。本专利技术所述的含非那雄胺的药物组合物的溶出度有显著提高。CN104784135A公开了一种非那雄胺片剂，含有非那雄胺、聚乙二醇、共聚维酮，由如下方法制备而成：聚乙二醇、共聚维酮加热熔融，然后加入非那雄胺，搅拌使溶解，然后将此熔融液在药学上可接受的辅料上制粒，压片而成。本专利技术与现有技术相比，药物溶出速度快，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。
技术实现思路
为了对处方非那雄胺片进行优化，本专利技术提供了一种非那雄胺片及其应用。本专利技术是通过如下技术方案来实现的。一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。进一步地，按照50万片计，处方组成如下：非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠5.69kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g、2%羟丙甲纤维素溶液25kg、硬脂酸镁0.36kg、包衣材料2.5kg。进一步地，所述2%羟丙甲纤维素溶液的配置方法为：羟丙甲纤维素500g加热水2kg分散后，加室温的水至25kg搅拌混合均匀，使完全溶解，即得。进一步地，所述非那雄胺片按照如下步骤制备而得：步骤1）称取各原辅料备用。步骤2）将非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠4.5kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g加入到高效湿法制粒机混合均匀混合10min；步骤3）加23.35kg的2%羟丙甲纤维素溶液至步骤2）所得混合粉末中，搅拌混合5min（搅拌：30HZ切刀：28HZ），继续加2%羟丙甲纤维素溶液至25kg，继续搅拌混合10min（搅拌：28HZ切刀：30HZ），将物料转移至沸腾干燥机；步骤4）用沸腾干燥机干燥，进风温度60℃，干燥频率45HZ，烘干约30分钟，水分不得过5.0%；步骤5）用整粒机的细筛网整粒得到干颗粒；步骤6）加入硬脂酸镁0.36kg和羧甲淀粉钠1.19kg，用三维运动混合机混合，混合转速约6转/min；步骤7）压片：用7mm圆形浅凹冲模压片，重量差异不得过±6%，硬度40-80N；步骤8）包衣：称取2.5kg的包衣材料加入22.5kg的纯化水中，用胶体磨使其混悬均匀，备用；包衣完成后继续冷风吹20min，得包衣片。优选地，所述步骤7）压片过程中，压片机转速为15-16转/min。优选地，所述包衣的流程为：包衣进风温度80℃，出风温度51℃，片床温度30℃，喷液速率前期约为0.16kg/min，30min后逐渐调整为约0.2kg/min。本专利技术还要求保护上述的非那雄胺片在治疗前列腺增生中的用途。与现有技术相比，本专利技术取得的有益效果主要包括但是并不限于以下几个方面：本专利技术通过对处方非那雄胺组分、含量以及工艺的优化，提高了溶出率和含量均匀度，杂质含量低于原研制剂；本专利技术通过中试试验验证了制剂的效果，可进行下一步的生产。具体实施方式为了使本
的人员更好地理解本申请中的技术方案，下面将结合本申请具体实施例，对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都应当属于本专利技术保护的范围。实施例1一种非那雄胺片，其处方组成如下表1：表1表2主要原料来源名称作用生产厂家非那雄胺活性成分湖北葛店人福药业有限责任公司预胶化淀粉（善达）填充剂上海卡乐康包衣技术有限公司乳糖（一水乳糖）填充剂江苏道宁药业有限公司羧甲淀粉钠（VIVASTARP）崩解剂上海风泓药用辅料有限公司微晶纤维素填充剂上海风泓药用辅料有限公司羟丙甲纤维素黏合剂安徽山河药用辅料股份有限公司氧化铁黄Quantum1651稳定剂宁波一品生物技术有限公司硬脂酸镁润滑剂湖州展望药业有限公司胃溶型薄膜包衣预混剂YS-5-10556蓝色包衣粉上海卡乐康包衣技术有限公司实施例2上述非那雄胺片的操作过程如下：1、称取各原辅料备用。2、将非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠4.5kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g加入到高效湿法制粒机混合均匀混合10min，分别于5min、7min、10min取样检验。搅拌：30HZ切刀：30HZ3、称取羟丙甲纤维素配制2%的溶液。2%羟丙甲纤维素溶液配制：羟丙甲纤维素500g加热水2kg分散后，加室温的水至25kg搅拌混合均匀，使完全溶解。4、加23.35kg的2%羟丙甲纤维素溶液至2的混合粉末中，搅拌混合5min（搅拌：30HZ切刀：28HZ）继续加2%羟丙甲纤维素溶液至25kg，继续搅拌混合10min（搅拌：28HZ切刀：30HZ），将物料转移至沸腾干燥机。5、用沸腾干燥机干燥，进风温度60℃，干燥频率45HZ，烘干约30分钟，水分不得过5.0%。水分为2.4%6、用整粒机的细本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。/n

【技术特征摘要】
1.一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。


2.根据权利要求1所述的非那雄胺片，其特征在于，按照50万片计，处方组成如下：
羟丙甲纤维素500g加热水2kg分散后，加室温的水至25kg搅拌混合均匀，使完全溶解，即得。


3.所述非那雄胺片按照如下步骤制备而得：
步骤1）称取各原辅料备用；
步骤2）将非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠4.5kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g加入到高效湿...

【专利技术属性】
技术研发人员：林凡友，郭增光，王世礼，杜玲杰，
申请(专利权)人：仁和堂药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37