一种小分子化合物制造技术

本发明专利技术提供的一种小分子化合物，其特征在于，为由如下分子通式所示的结构：

A small molecule compound

【技术实现步骤摘要】
一种小分子化合物
本专利技术涉及小分子化合物领域，具体地，涉及一种能够用于治疗、预防和缓解自身免疫性疾病如风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，或相关的炎症性皮肤病如银屑病，湿疹，白癜风等的小分子化合物。
技术介绍
蛋白激酶催化蛋白质特殊位点氨基酸的磷酸化，根据氨基酸的磷酸化可分为酪氨酸激酶，丝氨酸和精氨酸激酶。JAK是细胞内非受体性酪氨酸蛋白激酶(TyrosineKinase)的一个家族，包括JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2四个成员。JAK主要在造血细胞、白细胞和肠道上皮细胞内表达，负责介导参与炎症反应的各种细胞因子的信号传递。当细胞因子和细胞表面受体结合时，JAK通过自我磷酸化而被激活，激活的JAK随即通过磷酸化受体的细胞内部分使之活化并招募STAT蛋白家族成员，之后STAT被JAK通过磷酸化激活形成二聚体，脱离受体进入细胞核，进行基因转录的调控，从而影响细胞的生物学功能。JAK(JanusKinase)-STAT(SignalTransducerandActivatorofTranscriptionproteins)信号传导通路是炎症性细胞因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种小分子化合物，其特征在于，为由如下结构式所示的化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，水合物，溶剂化物，代谢产物以及药学上可接受的盐或前药：/n

【技术特征摘要】
1.一种小分子化合物，其特征在于，为由如下结构式所示的化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，水合物，溶剂化物，代谢产物以及药学上可接受的盐或前药：



其中，所述X1、X2选自碳或氮；
所述G1为具有芳香性的六元或六元以上的碳环或杂环；
所述G1环上的，任一或任几个氢原子为R1所取代；
所述R1选自氢、卤素、烷基、取代的烷基、氨基、胺基、取代的胺基、羧基、酰胺基、取代的酰胺基、酯基、取代的羰基、环烷基、取代的环烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。


2.如权利要求1所述的一种小分子化合物，其特征在于：
所述G1为如下通式所示的结构：



其中，A1、A2、A3、A4、A5选自碳、氮、氧或硫；
或
所述G1为如下通式所示的结构：



其中，A1、A2、A3、A4、A5选自碳、氮、氧或硫；
所述A1与A2、A2与A3、A3与A4、A4与A5键上并接有五元芳香碳环/杂环、六元芳香碳环/杂环。


3.如权利要求1所述的一种小分子化合物，其特征在于：
所述G1为如下通式所示的结构：



其中，B1、B2、B3、B4选自碳、氮、氧或硫。
所述B1与B2、B2与B3、B3与B4键上并接有五元芳香碳环/杂环、六元芳香碳环/杂环；
或



其中，B1、B2、B3、B4选自碳、氮、氧或硫。
所述B1与B2、B2与B3、B3与B4键上并接有五元芳香碳环/杂环、六元芳香碳环/杂环。


4.如权利要求1所述的一种小分子化合物，其特征在于：
所述R1为
其中，n为0和自然数；
所述R11选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、羟基、醚基；
所述R12选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、羟基、醚基。

【专利技术属性】
技术研发人员：邢莉，李冠群，王晓磊，蔡雨婷，姜翔，潘翔，朱文浩，汪杨，王增全，
申请(专利权)人：嘉兴特科罗生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33