【技术实现步骤摘要】
一种高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物及其制备方法
本专利技术属于合成化学
，具体地，涉及一种高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物及其制备方法。
技术介绍
手性有机化合物及其性能是立体化学的重要研究方向，在天然产物化学、生物化学、药物化学、高分子化学中发挥重要的作用。当手性药物分子作用于生物体时，不同构型的药物分子产生的对映相互作用往往是不同的，甚至是截然相反的，结果表现为截然不同的药理和毒理作用。一个典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”事件，孕妇因服用沙利度胺(俗称反应停)而导致海豹畸形儿的惨剧，后来研究发现，反应停药物包含的两种不同构型的光学异构体中，(R)-异构体起到了镇静的作用，而(S)-异构体则有致畸作用。因此，在有机分子制备过程中，解决立体化学问题，开发高选择性的方法具有重要的意义。羟醛缩合反应在有机合成中一种重要的增长碳链的合成方法，在药物合成，功能分子构建中占据重要地位。其中2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物是一种重要的精细化学品中间体，...
【技术保护点】
1.一种高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物的化学结构如式(1)所示，其中，R为硝基；/n
【技术特征摘要】
1.一种高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物的化学结构如式(1)所示，其中，R为硝基；
所述2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物是在苯甲醛衍生物中加入路易斯酸、催化剂、二甲基亚砜和环己酮，在室温下充分搅拌进行反应；反应结束后加入水充分稀释体系中的二甲基亚砜，再用乙酸乙酯萃取，合并萃取得到的有机相，减压蒸馏浓缩，得到粗产品；在40～55℃下用乙酸乙酯将粗产品完全溶解，加入正己烷后放入-10～10℃下静置重结晶，经过滤、洗涤后制得。
2.根据权利要求1所述的高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物的结构式为：
3.根据权利要求1所述的高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述的路易斯酸为四水合氯化亚铁、氯化铁、氯化锌、氯化铝或五氟化锑中的一种以上。
4.根据权利要求1所述的高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述催化剂为外消旋D,L-脯氨酸、D-脯氨酸或L-脯氨酸。
5.根据权利要求1所述的高非对映选择性2-(羟基(苯基)甲基)环己酮衍生物，其特征在于，所述环己酮为苯甲醛衍生物的1～3当量。...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘艳，吕嘉敏，卢汉彬，丸冈启二，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
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