用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法技术

本发明专利技术涉及一种用于制备式(I)化合物的方法，

Methods for the preparation of pyrimidinyl cyclopentane compounds

【技术实现步骤摘要】
用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法本申请是中国申请号为201480072954.1、专利技术名称为“用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法”且申请日为2014年11月13日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2014/065567)的分案申请。相关申请本申请要求2013年11月15日提交的欧洲专利申请号13193030.7的优先权，所述欧洲专利申请的全部内容以引用的方式并入本文。专利
本专利技术涉及用于制备用作制备针对诸如癌症的疾病具有治疗活性的AKT蛋白质激酶抑制剂的中间体的嘧啶基环戊烷化合物的方法。专利技术背景蛋白质激酶B/Akt酶是一组在某些人肿瘤中过表达的丝氨酸/苏氨酸激酶。国际专利申请WO2008/006040和美国专利号8,063,050讨论许多AKT抑制剂，包括正在临床试验中针对治疗各种癌症加以探究的化合物(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮(伊帕斯布(ipatasertib)，G本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备式(I)化合物/n

【技术特征摘要】
20131115 EP 13193030.71.一种用于制备式(I)化合物



或其盐的方法，其包括式(II)化合物



与式(III)化合物



的偶联反应，其中
R1是选自苯甲基、苯甲基氧基羰基(苄氧羰基，CBZ)、9-芴基甲基氧基羰基(Fmoc)、对甲氧基苯甲基氧基羰基、对硝基苯甲基氧基羰基、叔丁氧基羰基(BOC)和三氟乙酰基的列表的氨基保护基。
R2是选自苯甲基、苯甲基氧基羰基(苄氧羰基，CBZ)、9-芴基甲基氧基羰基(Fmoc)、对甲氧基苯甲基氧基羰基、对硝基苯甲基氧基羰基、叔丁氧基羰基(BOC)和三氟乙酰基的列表的氨基保护基。
M是选自碱金属离子、碱土金属离子和过渡金属离子的列表的金属离子。


2.根据权利要求1所述的方法，其中R1是叔丁氧基羰基(BOC)。


3.根据权利要求1或2中任一项所述的方法，其中R2是叔丁氧基羰基(BOC)。


4.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·伊丁，R·伦茨，M·斯卡洛内，F·戈瑟兰，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，基因泰克公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH