一种格列齐特片（II）及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种格列齐特片(II)及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明专利技术中，山嵛酸甘油酯作为一种脂质缓释基质，同时作为一种缓释骨架，经流化制粒，使原料间形成固体架桥，粘合原料粉末，形成缓释颗粒，可以有效控制格列齐特的释放，避免了活性成分出现突释的现象，保障了用药的安全；同时，山嵛酸甘油酯经流化制粒，不需要采用乙醇等易爆的溶剂配制粘合剂，不产生残留溶剂，有利于工业化大生产。

Gliclazide tablets (II) and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种格列齐特片(II)及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种格列齐特片(II)及其制备方法。
技术介绍
格列齐特化学名为1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲，是第二代磺脲类降糖药，分子式C15H21N3O3S，相对分子质量323.41，为白色结晶或结晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇。其结构式为：格列齐特(甲磺吡脲，gliclazide)属于第二代磺酰脲类口服降糖药，其通过对胰腺的直接作用，促进Ca2+向β细胞转运，从而刺激胰岛素的分泌，同时提高周围组织对葡萄糖的代谢作用，最终降低血糖。它的主要特点是口服吸收快、降血糖活性比第一代大数十至上百倍，且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小，兼具降血糖及改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生，在国内外已被广泛应用于临床，成为目前治疗II型糖尿病最常用的药物之一。口服格列齐特吸收较快，2～6小时血浆浓度达峰值，血浆蛋白结合率为94.2％，T1/2约12小时，主要在肝脏代谢，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种格列齐特片(II)，其特征在于，由包括格列齐特、稀释剂、粘合剂、山嵛酸甘油酯和润滑剂的原料经流化制粒和压片制得。/n

【技术特征摘要】
1.一种格列齐特片(II)，其特征在于，由包括格列齐特、稀释剂、粘合剂、山嵛酸甘油酯和润滑剂的原料经流化制粒和压片制得。


2.根据权利要求1所述的格列齐特片(II)，其特征在于，所述格列齐特与山嵛酸甘油酯的质量比为1:(0.11～0.20)。


3.根据权利要求1所述的格列齐特片(II)，其特征在于，所述稀释剂、粘合剂和润滑剂的质量比为(56.95～140.95):4.8:2.25。


4.根据权利要求1或3所述的格列齐特片(II)，其特征在于，所述格列齐特、稀释剂、粘合剂和润滑剂的质量比为80:(58.55～62.15):4.8:2.25。


5.根据权利要求1或3所述的格列齐特片(II)，其特征在于，所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种。


6.根据权利要求1或3所述的格列齐特片(II)，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。

【专利技术属性】
技术研发人员：刘鹏程，侯金升，高兴荣，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37