一种裂褶菌素胃漂浮片制造技术

本发明专利技术公开了一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1‑15%，乙基纤维素1‑25%，聚乙二醇5‑65%、壳聚糖5‑40%，碳酸氢钠1‑20%。并具体公开了裂褶菌素胃漂浮片的制备方法，该漂浮制剂使药物吸收量增大，提高了药物生物利用度。

A gastric floating tablet of schizophyllin

The invention discloses a schizophyllin gastric floating tablet, the weight percentage of which is: schizophyllin 1 \u2011 15%, ethyl cellulose 1 \u2011 25%, polyethylene glycol 5 \u2011 65%, chitosan 5 \u2011 40%, sodium bicarbonate 1 \u2011 20%. The preparation method of schizophyllin gastric floating tablet is specifically disclosed. The floating preparation increases the drug absorption and improves the bioavailability of the drug.

【技术实现步骤摘要】
一种裂褶菌素胃漂浮片
本专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种裂褶菌素胃漂浮片。
技术介绍
裂褶菌素是由裂褶菌分泌的胞外多糖,具有β-(1-6)分支的β-(1-3)-D葡聚糖的独特的活性结构和良好的水溶性,在调节免疫功能、抗肿瘤、抗辐射等方面有着显著的疗效。Tabata发现裂褶菌素能明显的抑制肿瘤生长;小松信彦发现裂褶菌素对动物急慢性感染有防御作用,能防御葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等多种细菌引起的感染;能显著增加脾脏产生抗羊红细胞抗体的细胞数,并可增强迟发型皮肤过敏反应,提高细胞免疫功能。多糖的生物活性与其结构有着密切的关系,王淼在文献中报道因裂褶菌素具有独特的结构,其生物活性高于其他真菌多糖。漂浮制剂作为缓冲系统有许多潜在优势，吸收部位主要在消化道上段，而生物利用度低的药物通过漂浮制剂可以使吸收量增大。胃内漂浮制剂原理：该制剂主要是根据流体动力学平衡控释系统原理设计的，由药物与一种或多种亲水凝胶骨架材料及其他辅助材料制成。口服与胃液接触后产生水化作用，制剂表面形成一层凝胶屏障而使制剂体积膨胀，因密度小于胃内容物的密度而漂浮于胃液上,使其不受胃排空的影响。凝胶屏障控制了外围水分的进一步渗入和凝胶内药物的扩散，并长时间保持一定的形状。随着时间的延长，水分逐渐向内渗入，一部分药物通过凝胶层扩散释放，另一部分药物则随凝胶的溶蚀而溶出，达到控制药物释放的目的。制剂漂浮于胃内容物之上的同时，药物以预期的速度从系统中缓慢释放，药物释放完全后，残留的部分从胃部排空，这样药物在胃内滞留时间延长，血药浓度波动减小。裂褶菌素易被胃内各种酶水解，若将其制成胃内漂浮制剂，可以延长胃内滞留时间，提高生物利用度。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种可以延长胃内滞留时间，提高生物利用度的裂褶菌素胃漂浮片。为实现上述专利技术目的，本专利技术一种裂褶菌素胃漂浮片，具体实施方案为：本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-15%，乙基纤维素1-25%，聚乙二醇5-65%、壳聚糖5-40%，碳酸氢钠1-20%。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-12%，乙基纤维素1-22%，聚乙二醇25-55%、壳聚糖5-35%，碳酸氢钠1-15%。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素7-12%，乙基纤维素14-20%，聚乙二醇38-42%、壳聚糖22-24%，碳酸氢钠5-12%。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，胃漂浮片的制备方法为：1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸氢钠，分别过80目筛；2）将处方量的聚乙二醇分成2份备用；3）将处方量3/4的聚乙二醇熔融，加入（1）混合均匀的各原辅料，300-500rpm搅拌，冷却后过40目筛；4）将步骤3）用55-80%乙醇制软材，过14-30目筛制粒；5）干燥，整粒，加入剩余的聚乙二醇混匀后压片。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤2）所述聚乙二醇分成2份质量比3：1。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤3）所述熔融温度为50-80℃。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤5）干燥温度为40-45℃。本专利技术所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该方法制备的胃漂浮片硬度为2-3kg/cm2。本专利技术相较于普通裂褶菌素片的优点在于：①降低了药品毒副反应，减少了用药次数及用药量，患者用药顺应性好；②延长药物的作用时间，维持血药浓度平稳，药品疗效显著；③漂浮制剂使药物吸收量增大，提高了药物生物利用度；④本专利技术制备工艺简单，适合企业规模化生产，极具市场开发前景。具体实施方式下面实施例只为进一步说明本专利技术，不以任何形式限制本专利技术。实施例1处方：（制备1000片）裂褶菌素8g7.6乙基纤维素20g19.2聚乙二醇40g38.5壳聚糖25g24碳酸氢钠12g11.5实施例2处方：（制备1000片）裂褶菌素8g乙基纤维素15g14.4聚乙二醇44g42壳聚糖25g碳酸氢钠12g实施例3处方：（制备1000片）裂褶菌素8g乙基纤维素18g聚乙二醇40g壳聚糖22g碳酸氢钠12g实施例1-3制备方法：1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸氢钠，分别过80目筛；2）将处方量的聚乙二醇分成2份（质量比3：1）备用；3）将处方量3/4的聚乙二醇熔融，熔融温度60℃，加入（1）混合均匀的各原辅料，350rpm搅拌，冷却后过40目筛；4）将步骤3）用60%乙醇制软材，过30目筛制粒；5）在40℃条件下干燥，整粒，加入剩余的聚乙二醇混匀后压片。试验例1筛选骨架材料，结果见下表：种类起浮时间持浮力颗粒外观丙烯酸树脂Ⅳ--粘度较大羟丙甲纤维素5分钟26秒3.2h颗粒大小整齐，颜色均一甲基纤维素10分钟15秒2.7h颗粒大小整齐，颜色均一羧甲纤维素钠--颗粒细粉较多乙基纤维素10mPa·s1分钟25秒4.0h颗粒大小整齐，颜色均一乙基纤维素20mPa·s3分钟31秒3.6h颗粒大小整齐，颜色均一注：-表示25分钟内不能浮起；25分钟内若不能浮起，将不进行后续试验。由结果看，乙基纤维素（粘度10mPa·s）起浮时间最短、持浮力时间最长，故将其确定为裂褶菌素胃漂浮片骨架材料。试验例2筛选起泡剂种类，结果见下表：种类起浮时间持浮力颗粒外观碳酸氢钠1分钟26秒4.2h颗粒大小整齐，颜色均一碳酸钠3分钟46秒3.5h颗粒大小整齐，颜色均一碳酸钙5分钟09秒1.2h颗粒大小整齐，颜色均一由结果看，碳酸氢钠起浮时间最短、持浮力时间最长，故将其确定为裂褶菌素胃漂浮片起泡剂。试验例3裂褶菌素胃漂浮片硬度的确定硬度(kg/cm2)起浮时间125秒23分钟06秒34分钟11秒45分钟11秒大本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-15%，乙基纤维素1-25%，聚乙二醇5-65%、壳聚糖5-40%，碳酸氢钠1-20%。/n

【技术特征摘要】
1.一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-15%，乙基纤维素1-25%，聚乙二醇5-65%、壳聚糖5-40%，碳酸氢钠1-20%。


2.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-12%，乙基纤维素1-22%，聚乙二醇25-55%、壳聚糖5-35%，碳酸氢钠1-15%。


3.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素7-12%，乙基纤维素14-20%，聚乙二醇38-42%、壳聚糖22-24%，碳酸氢钠5-12%。


4.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，胃漂浮片的制备方法为：
1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢洪成，曾灿丽，刘达光，
申请(专利权)人：湖南宇山玉月农业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43