一种还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备α‑羟基酰胺的方法。α‑酮酰胺与无机碱在有机溶剂中，于110‑150℃条件下反应6‑18个小时，还原得到α‑羟基酰胺。本发明专利技术所述的制备方法原料易得、成本低、操作简便、高效新颖，所得到的α‑羟基酰胺作为合成中间体有望在医药化工领域得到广泛应用。

A method of reducing \u03b1 - ketoamide to produce \u03b1 - hydroxyamide

【技术实现步骤摘要】
一种还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法
：本专利技术涉及一种还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法，属于有机合成

技术介绍
：α-羟基酰胺是一类重要的化合物，比如在很多药物分子中，羟基酰胺都是重要的生物活性片段。核视网膜酸受体γ(RAR-γ)激动剂BMS-270394就是羟基酰胺类化合物，它可用于治疗痤疮和器官移植患者癌前病变的预防。又比如Eli-Lily公司开发的γ-分泌酶抑制剂LY411575和LY450139都是羟基酰胺类化合物，它们在体内具有很好的抑制PS/γ-分泌酶的能力，可用于阿尔茨海默病的治疗。除了能作为重要的药物活性片段外，α-羟基酰胺也是一类重要的配体，常被用于金属催化的有机合成中。鉴于α-羟基酰胺类化合物在有机合成化学和药物化学中的重要作用，该类化合物的合成备受关注，因此发展新的更高效、绿色的合成该类化合物的方法将是非常有意义的。α-羟基酰胺类化合物的合成，一般都是通过对相应的α-酮酰胺底物进行选择性氢化还原酮羰基来实现的。NaBH4是常用的还原试剂，但他必须与金属试剂比如CeO2或CuCl2联用才能还原α-酮酰胺底物中的酮羰基(A.A.Mishra,B本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通过还原α‑酮酰胺制备α‑羟基酰胺的方法，其特征在于，α‑酮酰胺与碱在有机溶剂中，于110‑150℃条件下反应6‑18个小时，还原α‑酮酰胺中的酮羰基，得到α‑羟基酰胺，其中，目标化合物的合成反应式为：

【技术特征摘要】
1.一种通过还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法，其特征在于，α-酮酰胺与碱在有机溶剂中，于110-150℃条件下反应6-18个小时，还原α-酮酰胺中的酮羰基，得到α-羟基酰胺，其中，目标化合物的合成反应式为：2.根据权利要求1所述的一种还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法，其特征在于，α-酮酰胺具有如下结构式：其中：R1为氢、烷基、环烷基、芳基(包括取代芳基)、杂环基(包括杂芳基及取代杂芳基)；R2为氢、烷基、环烷基、芳基(包括取代芳基)、杂环基(包括杂芳基及取代杂芳基)。3.根据权利要求1所述的一种还原α-酮酰胺制备α-羟基酰胺的方法，其特征在于，所述的碱...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴家守，王静，赫飞跃，
申请(专利权)人：台州学院，
类型：发明
国别省市：浙江,33