一种吸入用祛痰灵溶液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种吸入用祛痰灵溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。一种吸入用祛痰灵溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂和溶剂，其中，有效成分包括鲜竹沥及鱼腥草提取的有效成分。本发明专利技术提供的吸入用祛痰灵溶液制剂，通过雾化器可以快速形成气溶胶，直接快速作用于病患处，快速被吸收起效；不仅使用剂量少，且起效快，疗效好，无其他毒副作用。

A Qutan Ling solution preparation for inhalation and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种吸入用祛痰灵溶液制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种吸入用祛痰灵溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。
技术介绍
祛痰，又称化痰，即运用祛痰药以排除或消散痰浊，治疗各种痰病的治法。痰是由机体水液代谢障碍，水湿积聚而产生的病理产物，它又作为病因导致各种痰病。痰不仅可以停留在肺，也可以停留在人体的其他部位，因此痰所致的病证很多，祛痰法的应用也非常广泛。常用于滞痰在肺而致的咳喘咯痰；痰浊迷心而致的胸闷心悸，神昏癫狂；痰停在胃而致的恶心呕吐、痞满不舒；痰在经络筋骨而致的瘰疬痰核，肢体麻木，或半身不遂，或阴疽流注；痰浊上犯而致的眩晕；痰气结于咽喉而致的梅核气等。根据痰的病因、性质以及不同的临床表现，祛痰法又常分为燥湿化痰、清热化痰、温化寒痰、润燥化痰、治风化痰等。鱼腥草为三白草科多年生草本植物蕺菜HouttuyniacordataThunb.的带根全草，又名侧耳根、紫蕺、猪鼻孔、九节莲等，其新鲜植株破碎后有刺鼻的腥臭味，广泛分布于我国中部、东南及西南各省区，尤以湖南、湖北、四川、江苏等省居多。鱼腥草主要以嫩茎叶和地下茎供作蔬菜食用，全株可鲜用或晒干入药，已经被国家卫生部正式确定为“既是药品，又是食品”的极具开发潜力的资源之一，日益受到人们的关注。鱼腥草具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋的功效，临床用于肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢、热淋、痈肿疮毒等病症。研究表明，鱼腥草中含有挥发性成分、黄酮类、有机酸、甾醇类、生物碱类等成分。鲜竹沥是一种传统中药，收载于《中药材》第一册(1992)，人们最早使用鲜竹沥是基于野外止渴，到明朝时曾有皇帝为其大臣于谦用于治疗疾病，但当时也仅为民间偏方，后经历代医药学家不断探索至今，鲜竹沥在食品(饮料)、保健品、药品方面，均得到了发展和肯定，尤其医药作用方面的研究发展更快。现代研究表明鲜竹沥中含有10多种氨基酸，其中酪氨酸占总含量的55-68％，还含有愈创木酚、葡萄糖酸、水杨酸、苯酚、锗、硅等有机化合物成份；对咳嗽和支气管炎具有治疗效果。鲜竹沥味甘性寒，归心，肺，胃经，性极滑利，是一味豁痰力很强的中药，走窍逐痰能通达内外上下诸处。因此，以鲜竹沥为原料制成的药物具有显著的清热、化痰、止咳的功效。以鱼腥草和鲜竹沥为活性成分的处方祛痰灵具有显著的清热、化痰、解毒作用。雾化吸入溶液制剂作为呼吸道或肺部给药制剂，可以直接作用于病灶部位，提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。临床上以注射液应用雾化吸入的情况较多，但说明书中没有规范的使用方法，均属超范围使用，因此在使用方面存在安全隐患。现有技术也不存在祛痰灵处方雾化吸入的专用制剂。提供一种生物利用度高，直接作用于病灶部位，安全有效的雾化吸入用溶液制剂成为亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量可控的吸入用祛痰灵溶液制剂；本专利技术还提供了该制剂的制备方法，该制备方法简单易操作，利于工业化生产。本专利技术的第一目的是提供一种吸入用祛痰灵溶液制剂，是通过以下技术方案实现的：一种吸入用祛痰灵溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂和溶剂，其中，有效成分包括鲜竹沥及鱼腥草提取的有效成分。如上所述的祛痰灵吸入用溶液制剂，在每升所述祛痰灵吸入用溶液制剂中，有效成分包括由原料鲜竹沥200-700mL(比如300mL、400mL、450mL、500mL、600mL、700mL)，鱼腥草80-350g(比如90g、100g、120g、150g、180g、200g、220g、250g、280g、300g、320g)提取的有效成分。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，在每升所述吸入用溶液制剂中，所述有效成分包括由鲜竹沥300-600mL及鱼腥草120-250g提取的有效成分。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为另一种优选实施方式，在每升所述吸入用溶液制剂中，所述有效成分包括由鲜竹沥400-500mL及鱼腥草150-200g提取的有效成分。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述等渗剂为无机盐等渗剂或糖类等渗剂。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，在每升所述吸入用溶液制剂中，所述无机盐等渗剂的质量为1-20g(比如1.5g、2g、3g、4g、5g、6g、7g、8g、9g、10g、11g、12g、13g、14g、15g、16g、17g、18g、19g)；所述无机盐等渗剂优选为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种或多种，更优选为氯化钠。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，在每升所述吸入用溶液制剂中，所述糖类等渗剂的质量为10-100g(比如15g、20g、25g、30g、40g、50g、60g、70g、80g、90g、95g)；所述糖类等渗剂优选为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种或多种。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述溶剂选用纯化水或注射用水，优选注射用水。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，还可以包括pH调节剂、助溶剂。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述pH值调节剂为氢氧化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸、醋酸钠、醋酸、盐酸中的一种或多种，优选氢氧化钠和盐酸。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述吸入用溶液制剂的pH值为3.0-8.5(比如pH值为3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、7.5)；优选地，pH值为5.0-8.0。在上述吸入用祛痰灵溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述助溶剂选自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆、司盘或聚山梨酯中的一种或多种，优选聚山梨酯，更优选聚山梨酯-80。进一步地，所述助溶剂在制剂中的用量为0.01-0.7％，优选0.02-0.5％，更优选为0.05-0.3％。通过对吸入用祛痰灵溶液制剂中有效成分浓度的合理调配，不仅有利于其形成气溶胶的能力，且能提高其药效，还能减少其作用于患者的刺激性。在本专利技术中，将所得吸入溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器，使祛痰灵吸入用溶液以雾化形式直接吸入呼吸系统，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效。本专利技术的另一个目的还在于提供了一种吸入用祛痰灵溶液制剂的制备方法，所述方法包括：(1)取处方量鲜竹沥(制备或市售)，加入0.05％活性炭，搅匀，静置24h以上，滤过，超滤得鲜竹沥有效成分；(2)取处方量鱼腥草，加入8-15倍量的水，进行蒸馏，收集蒸馏液100-300ml，得鱼腥草有效成分；(3)取鲜竹沥有效成份和鱼腥草有效成分合并，调pH值至3.0-8.5，加入等渗剂，滤过，灌封，灭菌，即得本专利技术的溶液。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，所述步骤(3)中，合并鲜竹沥和鱼腥草的有效成分后可以加入适量助溶剂以增加有效成分的溶解性，助溶剂优选聚山梨酯80。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，其中步骤(2)中优选加入10-12倍量的水进行蒸馏，优选收集蒸馏液250ml。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，所述步骤(3)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吸入用祛痰灵溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂和溶剂，其中，所述有效成分包括鲜竹沥及鱼腥草提取的有效成分。

【技术特征摘要】
1.一种吸入用祛痰灵溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂和溶剂，其中，所述有效成分包括鲜竹沥及鱼腥草提取的有效成分。2.根据权利要求1所述的溶液制剂，其中所述每升吸入用祛痰灵溶液制剂中，所述有效成分包括鲜竹沥200-700mL，鱼腥草80-350g提取的有效成分。3.根据权利要求1或2所述的溶液制剂，其特征在于，所述有效成分包括由鲜竹沥300-600mL及鱼腥草120-250g提取的有效成分。4.根据权利要求1～3任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述有效成分包括由鲜竹沥400-500mL及鱼腥草150-200g提取的有效成分。5.根据权利要求1～4任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述等渗剂为无机盐等渗剂或糖类等渗剂。6.根据权利要求5所述的溶液制剂，其特征在于，所述无机盐等渗剂的质量为1-20g，所述无机盐等渗剂优选为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种或多种；所述糖类等渗剂的质量为10-100g，所述糖类等渗剂优选为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种或多种。7.根据权利要求1～6任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述溶剂选用纯化水或注射用水。8.根据权利要求1～7任一项所述的溶液制剂，其特征在于，还可以包括pH调节剂、助溶剂。9.根据权利要求1～8任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述助溶剂选自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张保献，胡杰，王志华，
申请(专利权)人：盈科瑞横琴药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44