一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法技术

本发明专利技术属氟有机化合物合成技术领域，涉及一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，具体涉及利用偕‑二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。本发明专利技术以羧酸活性酯为烷基化试剂，在锌单质的作用下在N N'‑二甲基乙酰胺中将偕‑二氟烯烃高效地转化为相应的单氟烷基烯烃类化合物。本发明专利技术反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的单氟烷基烯烃类化合物的合成方法。

A Method for Preparing Monofluoroalkyl Olefins

【技术实现步骤摘要】
一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法
本专利技术属氟有机化合物合成
，涉及含氟医药、农药、材料中间体的合成方法，具体涉及利用偕-二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。
技术介绍
现有技术公开了单氟烯烃与酰胺、烯烃等互为电子等排，分子中引入单氟烯烃往往能有效提高分子的稳定性、脂溶性，从而能提高有机小分子的生理活性、代谢稳定性、血脑屏障穿透性而越来越受到医药、农药和材料等领域的重视(a)R.J.Sciotti,M.Pliushchev,P.E.Wiedeman,D.Balli,R.Flamm,A.M.Nilius,K.Marsh,D.Stolarik,R.Jolly,R.Ulrich,S.W.Djuric,Bioorg.Med.Chem.Lett.2002,12,2121；b)S.Couve-Bonnaire,D.Cahard,X.Pannecoucke,Org.Biomol.Chem.2007,5,1151；c)C.E.Jakobsche,A.Choudhary,S.J.Miller,R.T.Raines,J.Am.Chem.Soc.2010,132,6651；d)S.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，其特征是，按如下反应式，以偕‑二氟烯烃和羧酸活性酯为原料,在干燥的有机溶剂及惰性气体条件中,在锌单质的作用下,脱氟生成单氟烷基烯烃；

【技术特征摘要】
1.一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，其特征是，按如下反应式，以偕-二氟烯烃和羧酸活性酯为原料,在干燥的有机溶剂及惰性气体条件中,在锌单质的作用下,脱氟生成单氟烷基烯烃；其中，A部分为未取代或任选取代的苯基、未取代或任选取代的吲哚基、未取代或任选取代的苯并噻吩基、未取代或任选取代的萘基、未取代或任选取代的吡啶基、未取代或任选取代的噻吩基、未取代或任选取代的呋喃基；未取代或任选取代的喹啉基；未取代或任选取代的异喹啉基；未取代或任选取代的噻唑基；未取代或任选取代的吡唑基；或未取代或任选取代的咪唑基；B部分选自未取代或任选取代的C原子数为3-10的环状烷基或桥环基团；未取代或任选取代的C原子数为3-10的环烯基；未取代或任选取代的四元-七元饱和含氮杂环基、含氧杂环基；未取代或任选取代的C原子数为1-10的烷基或烯基；所得产物中氟代烯烃与B部分的碳原子与相连。2.如权利要求1所述的方法，其特征是，其中A部分中所述任选取代中的取代基选自氰基、甲氧羰基、二氯苯基、卤素、C1-6烷氧基、苯并噻吩基、甲基吡啶基、三氟乙氧基、C1-6烷基或对氟苯基；所述卤素为氟、氯、溴、碘。3....

【专利技术属性】
技术研发人员：孙逊，俞立挺，孟志，唐美麟，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31