3-酰胺基苯甲酸衍生物、其制备方法及医药用途技术

技术编号:19923768 阅读:174 留言:0更新日期:2018-12-29 01:23
本发明专利技术属于药物化学领域,涉及一类3‑酰胺基苯甲酸衍生物以及含有这类化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂在医疗方面的用途,特别是P2Y14受体拮抗剂的医药用途。

【技术实现步骤摘要】
3-酰胺基苯甲酸衍生物、其制备方法及医药用途
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一类新型3-酰胺基苯甲酸衍生物以及含有这类化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂特别是P2Y14受体拮抗剂的医药用途。
技术介绍
细胞信号转导是指细胞外因子通过与受体(膜受体或核受体)结合,并将获得的信息强化、分化、整合并传递给下游感应器,引发细胞内的一系列生物化学反应以及蛋白间相互作用,直至细胞生理反应所需基因开始表达、各种生物学效应形成的过程。G蛋白偶联受体是目前最大的膜表面受体家族,其参与了各种信号传递过程。G蛋白偶联受体(GPCRs)根据下游偶联的G蛋白种类分为三类:Gs蛋白、Gi蛋白、Gq蛋白和G12/13蛋白四种,分别介导不同的信号传递。目前G蛋白偶联受体被发现仅存在于真核生物中。可以结合G蛋白偶联受体的配体包括神经递质、信息激素、多肽类及小分子化合物等。G蛋白偶联受体参与了许多疾病的发生发展,因此是重要的药物靶标。据统计报道目前市场上约30%的药物均是以G蛋白偶联受体作为靶点的。Gq/Gi偶联受体有许多的亚家族,包括:(1)嘌呤受体家族(PurinergicReceptor),成员有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1选自3~6碳的环烷基、芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自非取代或取代的1~4碳的直链或支链烷烃、氟、氯、溴、碘、烷氧基、硝基、氰基、甲酰基、乙酰基的取代基所取代;Ring选自五元或六元的芳基及杂芳基;当Ring选自芳基或杂芳基时,所述芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自1~4碳的烷基、氟、氯、溴、碘、羟基或烷氧基的取代基所取代;R2选自哌嗪、哌啶、吗啉或-CONH(CH2)nNR3R4n=0,1,2,3,4和5;R3、R4独立地选自1~4碳的烷基、3~6碳的环烷基。2.根据权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,所述的式I化合物中:R1为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、各种取代的苯基或者各种取代的含氮、氧、硫五元或六元的杂芳基;Ring为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑、咪唑基、吡唑基;R2选自哌嗪、哌啶、吗啉或-CONH(CH2)nNR3R4,其中n=0,1,2,3,4和5。3.根据权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,所述化合物优先选自:R1为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-呋喃基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、4-...

【专利技术属性】
技术研发人员:江程胡庆华张振国周梦泽刘春晓陆冉黄麒
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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