卢索替尼的氘代衍生物制造技术

本发明专利技术是卢索替尼(RUXOLITINIB)的氘代衍生物。本发明专利技术的一种实施方案提供了式A的化合物或其药学上可接受的盐、含有所述化合物的药物组合物以及治疗本文公开的适应症的方法。

Deuterium Derivatives of Lusotinib

【技术实现步骤摘要】
卢索替尼的氘代衍生物本申请是申请日为2013年12月18日和专利技术名称为“卢索替尼(ruxolitinib)的氘代衍生物”的201310700192.2号专利技术专利申请的分案申请。
技术介绍
目前许多药物存在不良的吸收、分布、代谢和/或排泄(ADME)性能的问题，这阻碍了其广泛应用或限制其在某些适应症中的用途。不良的ADME性能也是候选药物在临床试验中失败的主要原因。尽管制剂技术和前药策略在某些情况中可以用于改善某些ADME性能，但是这些途径往往不能解决许多药物和候选药物存在的根本性ADME问题。一个这样的问题是快速代谢，其导致一些本应高效治疗疾病的许多药物过快地从体内清除。快速药物清除的可能的解决方案是频繁或大剂量服药以达到足够高的药物血浆水平。然而，这引入了许多潜在的治疗问题，如患者对给药方案的依从性差、较高剂量下变得更急剧的副作用以及治疗成本的增加。迅速代谢的药物还可能使病人暴露于不希望的毒性或反应性的代谢物。另一个影响许多药物的ADME局限性是毒性或生物反应性代谢物的形成。因此，一些接受药物的患者可能发生中毒，或该药物的安全剂量可能受到限制以使得患者接受次最优量的活性剂。在某些本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种固体药物组合物，其包含以下结构式代表的化合物：

【技术特征摘要】
1.一种固体药物组合物，其包含以下结构式代表的化合物：或其药学上可接受的盐，其中任何不被指定为氘的原子以其天然同位素丰度存在和其中具体指定为“氘”的位置具有至少95％的氘掺入。2.如权利要求1所述的固体药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：I·R·西尔弗曼，J·F·刘，A·J·摩根，B·潘德雅，S·L·哈比森，
申请(专利权)人：康塞特医药品有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US