一种2-氨基茚制备方法技术

本发明专利技术涉及一种2‑氨基茚新的合成路线，以2‑茚酮为原料，经一锅法反应高产率合成2‑氨基茚。本发明专利技术提供的2‑氨基茚制备方法是一种高收率、低成本、环保、易操作、适宜工业化的制备方法。

A Method for Preparing 2-Aminoindene

【技术实现步骤摘要】
一种2-氨基茚制备方法
本专利技术涉及药物化学合成
，具体涉及一种2-氨基茚制备方法。
技术介绍
2-氨基茚是重要的医药中间体，可作为抗高血压药地拉普利合成的中间体以及支气管扩张剂茚达特罗的合成原料，在医药合成领域占据着重要的地位。目前报道的方法有七种，如下分析各种方法存在的问题：1.JP04124161公开报道一种2-氨基茚的合成方法，如附图2所示，其中以易得的1-茚酮为原料，在羰基邻位引入肟，再将其还原成对应的目标产物。但是在羰基邻位引入肟时，用到亚硝酸正丁酯，价格昂贵，不易保存，极不稳定，不适合工业化生产。2.Rosen等人在J.Org.Chem,1963,28,2797报道以2-茚酮为原料，与盐酸羟胺反应生成2-茚酮肟，然后加氢还原生产2-氨基茚满。如附图3所示，该路线存在的主要问题是第二步氢化还原收率较低，仅为36.8％，产品质量较差，纯化处理困难。3.MasahideYasuda等人在J.Org.Chem,2003,68,7618报道的合成方法以茚为原料，在光引发剂的作用下，一步合成目标产物。如附图4所述，虽然合成路线较短，但光引发剂不易得，光反应设备更加难寻，同时本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2‑氨基茚制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在高压釜中加入2‑茚酮、苄胺、溶剂和酸，加入钯碳催化剂，通入氢气至一定压力，升温反应，反应结束后压滤，滤液浓缩，精馏，得产品。

【技术特征摘要】
1.一种2-氨基茚制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在高压釜中加入2-茚酮、苄胺、溶剂和酸，加入钯碳催化剂，通入氢气至一定压力，升温反应，反应结束后压滤，滤液浓缩，精馏，得产品。2.根据权利要求1所述的一种2-氨基茚制备方法，其特征在于：步骤一中所述的酸为冰乙酸、对甲苯磺酸；所述溶剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王坤鹏，韩月林，
申请(专利权)人：南京焕然生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32