一种喹啉衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种喹啉衍生物的合成方法：以式I所示的2,1‑苯并异恶唑衍生物、式II所示的β‑二酮衍生物为原料，进行反应得到式Ⅲ所示的喹啉衍生物。本发明专利技术原料便宜，催化剂廉价易得，高效绿色，而且产率较高，操作简单等优点。

A Synthesis Method of Quinoline Derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种喹啉衍生物的合成方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种喹啉衍生物的合成方法。技术背景喹啉是生物活性物质、合成药物和天然药物的核心骨架结构，在生物学和药理学研究中具有广泛的应用。此外，这种2，3-二取代喹啉结构单元广泛存在于抗菌剂、抗菌剂前体和胆碱酯酶等抑制剂中，同时也是合成一些重要的化合物的关键中间体。现有合成喹啉类化合物主要有以下方法，首先是用邻溴苯甲醛和二苯甲酰基甲烷为原料，以叠氮化钠为催化剂，这种方法所用到的邻溴苯甲醛较贵，且含卤素原子溴，叠氮化钠是剧毒物质，不绿色环保。此外，还有用邻氨基苯甲醛和ω-苄基苯乙酮作为原料合成喹啉化合物的方法，所用到的这两种原料较昂贵，尤其是ω-苄基苯乙酮，不经济。[(a)Anand,N.；Chanda,T.；Koley,S.；Chowdhury,S.；Singh,M.S.Adv.2015,5,7654-7660.(b)Wang,Z.；Chen,G.；Zhang,X.Y.；Fan,X.S.Org.Chem.Front.2017,4,612-166.]所以，在此背景下，开发一种绿色、经济、环保的方法合成喹啉化合物具有很重要的意义。专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：以式I所示的2,1‑苯并异恶唑或其衍生物、式II所示的β‑二酮衍生物为原料，进行反应得到式Ⅲ所示的喹啉衍生物

【技术特征摘要】
1.一种喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：以式I所示的2,1-苯并异恶唑或其衍生物、式II所示的β-二酮衍生物为原料，进行反应得到式Ⅲ所示的喹啉衍生物式Ι、式Ⅱ或式Ⅲ中：R1为H、OMe、F、Cl、Br或CF3；R2为R3为2.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的合成方法，其特征在于，将所述原料溶解于有机溶剂中，在催化剂、碱作用下，在氧气气氛下进行反应。3.根据权利要求2所述的喹啉衍生物，其特征在于，所述催化剂为铜催化剂，所述的碱为强碱，所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、二氧六环、乙腈、1,2-二氯乙烷或六氟异丙醇。4.根据权利要求2或3所述的喹啉衍生物的合成方法，其特征在于，所述铜催化剂包括溴化铜，所述强碱包括碳酸铯。5.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的合成方法，其特征在于，反应温度为...

【专利技术属性】
技术研发人员：李平贵，邹亮华，朱昊，朱帅，施凯，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32