一种眼科外用药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种眼科外用药物组合物，属于医用配制品领域。所述眼科外用药物组合物包括有效成分和辅料，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％。本发明专利技术提供的眼科外用药物组合物能治疗视网膜光损伤，保护视网膜。

Composition of an ophthalmic topical drug

【技术实现步骤摘要】
一种眼科外用药物组合物
本专利技术涉及医用配制品
，具体涉及一种眼科外用药物组合物。
技术介绍
视网膜光损伤是致盲的一种常见多发因素，如不及时治疗，可造成不可逆性的视力丧失。国内外许多眼科学家对这一病变过程进行过大量研究，包括临床诊治和实验性研究，目前仍没有一个较理想的治疗方案。尤其眼内注射创伤性给药，多次重复注射会大大增加感染性眼内炎的发生率。鼠尾草酸(carnosicacid)是草药迷迭香中的一种组分，分子式是C20H28O4，分子量为332.4339，CAS登记号为3650-09-7，黄色粉末，具有抗氧化作用，常用于食品添加剂或农用。神经节苷脂(GMI)是一类含有唾液酸的糖神经鞘脂，存在于哺乳动物细胞，特别是神经元细胞的胞膜中含量最高，是神经细胞膜的天然组成部分GMI在神经发生、生长及分化中起到必不可少的作用。
技术实现思路
有鉴于
技术介绍
中存在的技术问题，本专利技术的目的在于提供一种局部治疗效果好、性质稳定、毒副作用小的治疗视网膜光损伤、保护视网膜健康的眼科外用药物组合物。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种眼科外用药物组合物，包括有效成分和辅料，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％。优选的，所述有效成分还包括神经节苷酯；所述神经节苷酯与所述鼠尾草酸的质量比为1～3：1。优选的，所述药物组合物的剂型包括滴眼液、眼用凝胶或眼药膏。优选的，当所述药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，所述药物组合物还包括抑菌剂；所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类抑菌剂、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类抑菌剂和三梨酸中的任意一种或多种；所述抑菌剂与所述鼠尾草酸的质量比为(0.002～0.5)：(0.1～1.0)。优选的，当所药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用pH调节剂调节成品药剂的pH值为5.5～7.0；所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任意一种或多种。优选的，当所药物组合物的剂型为滴眼液时，所述辅料包括增稠剂；所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚卡波非中的任何一种或多种；所述增稠剂与所述鼠尾草酸的质量比为(0.1～1.0)：(0.1～1.0)。优选的，当所药物组合物的剂型为眼用凝胶时，所述辅料包括增稠剂；所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素、聚卡波非中的任何一种或多种；所述增稠剂与所述鼠尾草酸的质量比为(0.5～5.0)：(0.1～1.0)。优选的，当所药物组合物的剂型为滴眼液时，使用氯化钠和/或甘露醇调节滴眼液成品药剂的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg。优选的，当所药物组合物的剂型为眼药膏时，每100质量份的所述药物组合物中还包括无水羊毛脂8～15质量份、液状石蜡2～10质量份、黄凡士林75～90质量份。有益效果：本专利技术提供了一种眼科外用药物组合物，包括有效成分和辅料，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％。本专利技术所述眼科外用药物组合物以鼠尾草酸为主要药效原料，具有治疗视网膜光损伤，保护视网膜健康的作用。本专利技术优选在鼠尾草酸的基础上添加神经节苷酯液作为药效辅助，并配以常用制剂辅料制成的眼用药物制剂。将神经节苷酯用于制备鼠尾草酸眼用制剂，有助于增强鼠尾草酸治疗视网膜损伤，保护视网膜健康的功效。本专利技术中，鼠尾草酸、神经节苷酯的用量按其重量比优选为鼠尾草酸：神经节苷酯＝1：1～3，可制备成滴眼液、眼用凝胶、眼膏剂等，每100重量份药剂中鼠尾草酸的含量为0.1～0.5重量份。另外，除了滴眼液、眼用凝胶、眼药膏外，本专利技术所述药物组合物的剂型还可以是药剂学上所说的任何一种适于眼局部外用的剂型。附图说明图1为本专利技术实施例12所述的光镜观察结果。具体实施方式本专利技术提供了一种眼科外用药物组合物，包括有效成分和辅料。在本专利技术中，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸为主要药效原料；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％，优选为0.2～0.4％，更优选为0.25～0.35％。在本专利技术中，所述有效成分优选还包括神经节苷酯；所述神经节苷酯与所述鼠尾草酸的质量比优选为1～3：1，更优选为1.2～2：1。所述神经节苷酯的添加有助于增强鼠尾草酸治疗视网膜损伤，保护视网膜健康的功效。本专利技术对所述鼠尾草酸和所述神经节苷酯的来源不作特别限定，本领域常规市售的符合药用标准的产品均可。本专利技术优选以鼠尾草酸为药效原料，添加神经节苷酯作为药效辅助，并配以常用制剂辅料所制备成的眼用药物制剂。在本专利技术中，所述药物组合物的剂型优选包括滴眼液、眼用凝胶或眼药膏。在本专利技术中，当所述药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，所述药物组合物优选还包括抑菌剂。所述抑菌剂可以使用药剂学上所称的任何抑菌剂，优选为硫柳汞、季铵盐类抑菌剂、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类抑菌剂和三梨酸中的任意一种或多种。所述抑菌剂的用量按药剂学上常规剂量确定；如，①0.002％～0.005％硫柳汞；②季铵盐类(包括苯扎氯铵、苯扎溴铵)、杜米芬、冼必泰等，有效浓度为0.002％～0.01％；③醇类，常用0.3～0.6％三氯叔丁醇；④尼泊金类，常用0.03～0.06％羟苯乙酯；⑤酸类，如0.01～0.08％三梨酸。以上各物质浓度均为容积-重量百分比，即每百毫升含有克数。在本专利技术中，所述抑菌剂与所述鼠尾草酸的质量比优选为(0.002～0.5)：(0.1～1.0)，更优选为(0.01～0.1)：(0.1～0.5)。在本专利技术中，当所药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，本专利技术优选使用pH调节剂调节成品药剂的pH值为5.5～7.0，更优选为6～6.5。本专利技术所述pH调节剂优选为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任意一种或多种。在本专利技术中，当所药物组合物的剂型为滴眼液时，本专利技术所述辅料优选包括增稠剂。所述增稠剂优选为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚卡波非中的任何一种或多种，可采用不同聚合度，最终使滴眼液达到合适黏度。在本专利技术中，所述增稠剂与所述鼠尾草酸的质量比优选为(0.1～1.0)：(0.1～1.0)，更优选为(0.1～0.3)：(0.1～0.5)。在本专利技术中，当所药物组合物的剂型为眼用凝胶时，所述辅料包括增稠剂；所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素、聚卡波非中的任何一种或多种；所述增稠剂与所述鼠尾草酸的质量比优选为(0.5～5.0)：(0.1～1.0)，更优选为(2～4)：(0.1～0.5)。在本专利技术中，当所药物组合物的剂型为滴眼液时，优选使用氯化钠和/或甘露醇调节滴眼液成品药剂的渗透压摩尔浓度优选为250～350mOsmol/kg，更优选为280～320mOsmol/kg。在本专利技术中，当所药物组合物的剂型为眼药膏时，每100质量份的所述药物组合物中优选还包括无水羊毛脂8～15质量份、液状石蜡2～10质量份、黄凡士林75～90质量份；所述无水羊毛脂的质量份更优选为10～12；所述液状石蜡的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种眼科外用药物组合物，包括有效成分和辅料，其特征在于，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％。

【技术特征摘要】
1.一种眼科外用药物组合物，包括有效成分和辅料，其特征在于，所述有效成分包括鼠尾草酸；所述鼠尾草酸占所述药物组合物的质量百分比为0.1～0.5％。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述有效成分还包括神经节苷酯；所述神经节苷酯与所述鼠尾草酸的质量比为1～3：1。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型包括滴眼液、眼用凝胶或眼药膏。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，当所述药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，所述药物组合物还包括抑菌剂；所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类抑菌剂、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类抑菌剂和三梨酸中的任意一种或多种；所述抑菌剂与所述鼠尾草酸的质量比为(0.002～0.5)：(0.1～1.0)。5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，当所药物组合物的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用pH调节剂调节成品药剂的pH值为5.5～7.0；所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任意一种或多种。6.根据权利要求3所述的药...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴广森，黄晓莜，蒙禾，王海英，高扬，王延东，
申请(专利权)人：吴广森，黄晓莜，蒙禾，
类型：发明
国别省市：广东,44