一种盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法技术

本申请提供一种盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法，属于杂环化合物技术领域。将加替环合酯、(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷、反应溶剂、有机碱、路易斯酸混合，在设定温度下反应完全，降温过滤，滤液升温后加入L‑(+)‑酒石酸，保温析晶，冷却后离心甩滤、洗涤，烘制后得莫西沙星乙酯酒石酸盐；将莫西沙星乙酯酒石酸盐投入含氯化氢的溶液中，升温，保温反应完全，析晶，降温后离心甩滤、打浆、烘制。本方法制备的盐酸莫西沙星，实现了一锅法反应，选择性和转化率较已披露的方法高，节能、后处理方便，适合工业化生产，HPLC＞99.9％。

A preparation method of moxifloxacin hydrochloride and its intermediates

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法
本申请涉及一种盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法，属于杂环化合物

技术介绍
盐酸莫西沙星由拜耳公司1999年12月在美国FDA上市，2002年盐酸莫西沙星片经SFDA批准进口并在中国上市，目前在包括美国、德国及其他欧盟国家在内的90多个国家和地区上市，商品名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液2001年在美国上市，于2004年在中国上市，剂量400mg(莫西沙星)/250ml，迄今在包括美国、德国及其他欧盟国家在内的40多个国家和地区上市。目前，我国医院所用的处方药物市场中，抗感染类药品是用量最大的品类，在日益扩容的医药市场中具有举足轻重的作用。据中国医药工业信息中心发布的《中国医院市场用药格局》报告书显示，2006年～2010年5年间，国内22个城市样本医院中抗感染类药物占据了全部用药市场的24.19％。2010年国内22城市样本医院抗感染类药品用药金额已达到200亿元，同比增长13.71％，占全部用药的23.25％，喹诺酮类药物用药金额已达到了17亿元人民币，同比增长了5.60％，若以此推算，全国喹诺酮类处方用药可达69亿元，5年间，平均增长率本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备莫西沙星乙酯酒石酸盐：将加替环合酯、(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷、反应溶剂、有机碱、路易斯酸混合，在设定温度下反应完全，降温过滤，滤液升温后加入L‑(+)‑酒石酸，保温析晶，冷却后离心甩滤、洗涤，烘制后得莫西沙星乙酯酒石酸盐；(2)制备盐酸莫西沙星：将步骤(1)所得莫西沙星乙酯酒石酸盐投入含氯化氢的溶液中，升温，保温反应完全，析晶，降温后离心甩滤、打浆、烘制。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备莫西沙星乙酯酒石酸盐：将加替环合酯、(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷、反应溶剂、有机碱、路易斯酸混合，在设定温度下反应完全，降温过滤，滤液升温后加入L-(+)-酒石酸，保温析晶，冷却后离心甩滤、洗涤，烘制后得莫西沙星乙酯酒石酸盐；(2)制备盐酸莫西沙星：将步骤(1)所得莫西沙星乙酯酒石酸盐投入含氯化氢的溶液中，升温，保温反应完全，析晶，降温后离心甩滤、打浆、烘制。2.根据权利要求1所述的一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，有机碱为DBU、DABCO、四甲基胍、二异丙胺、三乙胺、二乙胺中的任一种或多种的混合物。3.根据权利要求1所述的一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，路易斯酸包括AlCl3、FeCl3、FeCl2、ZnCl2、CuCl2、BF3、AlBr3、ZnSO4、FeSO4中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，反应溶剂包括乙腈、THF、DMF、DMAC、甲苯、二甲苯、甲醇、吡啶中的一种或多种。5.根据权利要求1-4任一项所述的一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，反应温度为30-120℃；加替环合酯：(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱庆国，张幸钟，胡德行，詹绪琴，方露露，周建斌，黄健，张斌，王兆刚，邱家军，
申请(专利权)人：浙江国邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33