一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法。所述喷膜剂，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.05％、生姜提取液0.05％～0.2％、乙醇10％～50％、成膜剂0.01％～8％、增塑剂0.1％～0.8％、促渗剂0.02％～2％、pH缓冲剂0.01％～3％，余量为注射用水；所述喷膜剂的pH值为6.5～7.5；本发明专利技术还提供了一种制备所述促毛发生长的喷膜剂的方法。本发明专利技术的促毛发生长的喷膜剂在用药时形成可见或不可见的均一透明药膜，在持续给药的同时，隔离保护创面，不仅使用方便，而且可提高其生物利用度，具有很好的临床应用前景。

A film spraying agent for hair growth and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法。
技术介绍
脱发是比较普遍的现象，而且多见于青壮年男性。雄激素性脱发(AGA)是最常见的脱发类型，在中国人群中患病率高达61％。严重脱发常被视为身体衰老、机能衰退的表现，使患者对自我形象的满意度降低，缺乏自信，压力、痛苦感增加，随年纪增长的关注增加，因此患者对治疗的渴望度日益升高。市场上有多种方法阻止脱发或促进头发再生，但几乎都有副作用，或停药后就失去效果。贝美前列素最初以滴眼液形式用于治疗青光眼，临床应用中发现可以促进睫毛生长。后来，FDA于2008年批准贝美前列素用于睫毛增长液，贝美前列素这一化妆品制剂配方以Latisse商品名销售。现在，研究人员发现，贝美前列素在药理选择性浓度可增加培养的人头皮上毛囊中的毛发生成和小鼠毛皮再生。这一发现可以引导贝美前列素用于治疗男性脱发，改善头发稀少者的生活质量。贝美前列素除了用于治疗青光眼，促进睫毛生长，也可以促进脱发处长出新头发，已批准使用于滴眼液，睫毛增长液，安全可靠，但滴眼液或睫毛增长液都是真溶液，均是通过滴剂和涂抹的方式使用，都不方便治疗头部脱发使用。另外贝美前列素原料价格昂贵，来源稀缺，用贝美前列素的药剂滴剂或涂抹进行治疗脱发，势必会造成大量药物浪费，生物利用度较低。因此，有必要开发出更合适的，针对治疗脱发的，具有较高生物利用度的贝美前列素的有效制剂。
技术实现思路
为了解决现有技术中治疗脱发的制剂生物利用度低及原料浪费的问题，本专利技术的目的在于提供一种促毛发生长的贝美前列素喷膜剂及其制备方法，以提高贝美前列素的生物利用度。本专利技术提供的喷膜剂，使用方便，使用者只需将药液喷于需长发部位，溶剂挥发，结合喷膜剂中的泊洛沙姆的温敏凝胶特性，很快就会形成薄薄一层肉眼几乎不可见的药膜。本专利技术是通过如下技术方案实现的：一种促毛发生长的喷膜剂，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.05％、生姜提取液0.05％～0.2％、乙醇10％～50％、成膜剂0.01％～8％、增塑剂0.1％～0.8％、促渗剂0.02％～2％、pH缓冲剂0.01％～3％和其他辅料0～1％，余量为注射用水；所述喷膜剂的pH值为6.5～7.5。优选地，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.04％、生姜提取液0.07％～0.2％、乙醇20％～40％、成膜剂0.01％～6％、增塑剂0.3％～0.6％、促渗剂0.02％～1％、pH缓冲剂0.07％～2.5％和其他辅料0～0.1％。本专利技术添加乙醇，在提高贝美前列素溶解度的同时，还有助于生姜提取液和贝美前列素以及其他物料的混合；在喷膜剂成膜的时候，挥发快，利于成膜。优选地，所述成膜剂为泊洛沙姆、医用几丁糖、聚乙烯醇、交联聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或任意几种组合。更优选地，所述成膜剂为泊洛沙姆、医用几丁糖和聚乙烯醇的组合；泊洛沙姆，具有热敏溶胶凝胶转变的特性，低温为液体，接近体温时呈软凝胶状，起到极好的成膜作用，而且与皮肤相容性好，促进外用药剂的吸收，医用几丁糖具有抑菌作用，可以起到防腐的效果，而且医用几丁糖与泊洛沙姆联合使用，将会促进泊洛沙姆的成膜，加快成膜速度，增加膜的粘附性，使得所含的药物成分被有效地固定在膜内，提高药物的生物利用度。优选地，所述的生姜提取液为通过索氏提取法得到，具体为：将生姜切片干燥粉碎，得到生姜粉，向生姜粉中加入75wt％的乙醇水溶液，经过索氏提取器提取2小时得到，此种方法提取的生姜提取液的纯度和收率较高，所述生姜粉和75wt％的乙醇水溶液的体积比为1:7，生姜有解表，发散的功效，外用生姜能增加头部血液循环，刺激毛囊打开，本专利技术添加的生姜提取物，可以扩张头皮组织的血管，增加局部循环，使毛囊更有活力，加快贝美前列素的吸收利用。优选地，所述增塑剂为甘油、聚乙二醇和丙二醇中的一种或任意几种组合。优选地，所述促渗剂为冰片、薄荷脑和薄荷油中的一种或任意几种组合，本专利技术所添加促渗剂可以促进药物的有效吸收。优选地，所述pH缓冲剂包括氢氧化钠或/和盐酸、枸橼酸盐、硼酸盐和磷酸盐中的一种或任意几种组合，本专利技术中的喷膜剂的pH值控制在6.5-7.5。优选地，所述其他辅料为维生素E、甘油和香精中的一种或几种组合，添加的维生素E和甘油有滋养头皮的作用，提高药物的疗效。对喷膜剂而言，必须保证药液能够从喷雾瓶中顺利喷出，雾滴均匀，通常情况，在一定喷雾距离里，药液喷雾面积越大，雾滴越细，喷雾后形成的膜越均匀，另外，成膜时间不宜过长。本专利技术以药液喷雾面积，成膜时间，膜的均匀度为指标，通过大量试验筛选成膜材料，辅料及各自的配比，并得到以下促进毛发生长的喷膜剂的制备方法：(1)主药溶解：配制pH缓冲剂，将贝美前列素加入乙醇中，搅拌溶解，然后加入生姜提取液，再加入到pH缓冲剂中，得到含主药的混合溶液；(2)药液混合：向上述混合溶液中加入成膜剂，增塑剂，促渗剂和其他辅料，加入注射用水定容，溶解形成药液；(3)除菌灌装：将上述药液通过0.22μm滤膜过滤除菌，并在无菌条件下灌装至喷雾剂瓶中，即得到促毛发生长的喷膜剂。本专利技术的有益效果：(1)本专利技术制备的喷膜剂是一种结合膜剂、喷雾剂和贴剂优点于一体的新型外用给药剂型，其使用药用喷瓶将成膜药液定量喷于患处，形成可见或不可见的均一透明药膜，在持续给药的同时，隔离保护创面，不仅使用方便，而且可提高其生物利用度，同时避免了软膏药物的油腻感。(2)本专利技术制备的促毛发生长的贝美前列素喷膜剂，通过加入泊洛沙姆和几丁糖的协同使用，几丁糖将会促进泊洛沙姆的成膜，加快成膜速度，增加膜的粘附性，使得所含的药物成分被有效地固定在膜内，提高药物的生物利用度，相对于现有技术的其他制剂中通过提高贝美前列素的浓度来提高药效，本专利技术的喷膜剂所添加贝美前列素的浓度(0.01～0.05wt％)较现有技术大幅降低，成本大大节约。(3)喷膜剂工艺简单，操作性强，利于推广使用，配以其他利于生发的成分，则可以达到事半功倍的效果，具有很好的临床应用前景。具体实施方式以下实施例中的实验方法如无特殊规定，均为常规方法，所涉及的实验试剂及材料如无特殊规定均为常规生化试剂和材料。一、促毛发生长的喷膜剂的制备实施例1处方：以10000mL喷膜剂为例制备方法：将处方量硼酸和硼砂加6000mL注射用水，完全溶解后，得到pH值为6.8的pH缓冲剂，加热至70℃，加入羟丙甲纤维素搅拌均匀至温度冷却至25℃，作为混合溶液1，贝美前列素加入到乙醇中搅拌溶解，再加入生姜提取液，搅拌均匀，作为混合溶液2；混合溶液2加入到混合溶液1中混合均匀，再分别依次加入泊洛沙姆，聚乙烯醇，医用几丁糖，甘油，薄荷脑，维生素E，用注射用水定容至10000mL。搅拌均匀，通过0.22μm滤膜过滤除菌，每瓶100mL分装至喷雾剂瓶中，即得100支促毛发生长的喷膜剂。实施例2处方：以10000mL喷膜剂为例制备方法：将处方量磷酸二氢钾加4000mL注射用水，完全溶解后，加入1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至6.7，得到磷酸盐pH缓冲剂，作为混合溶液1，,贝美前列素加入乙醇中搅拌溶解，然后加入生姜提取液，搅拌均匀，作为混合溶液2；混合溶液2加入至混合溶液1中混合均匀，再分别依次加本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.05％、生姜提取液0.05％～0.2％、乙醇10％～50％、成膜剂0.01％～8％、增塑剂0.1％～0.8％、促渗剂0.02％～2％、pH缓冲剂0.01％～3％，余量为注射用水；所述喷膜剂的pH值为6.5～7.5。

【技术特征摘要】
1.一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.05％、生姜提取液0.05％～0.2％、乙醇10％～50％、成膜剂0.01％～8％、增塑剂0.1％～0.8％、促渗剂0.02％～2％、pH缓冲剂0.01％～3％，余量为注射用水；所述喷膜剂的pH值为6.5～7.5。2.根据权利要求1所述的一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，按质量分数计，包括如下组分：贝美前列素0.01％～0.04％、生姜提取液0.07％～0.2％、乙醇20％～40％、成膜剂0.01％～6％、增塑剂0.3％～0.6％、促渗剂0.02％～1％、pH缓冲剂0.07％～2.5％。3.根据权利要求1所述的一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，所述成膜剂为泊洛沙姆、医用几丁糖、聚乙烯醇、交联聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或任意几种组合。4.根据权利要求1所述的一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，所述成膜剂为泊洛沙姆、医用几丁糖和聚乙烯醇的组合。5.根据权利要求1所述的一种促毛发生长的喷膜剂，其特征在于，所述的生姜提取液为通过索氏提取法得到，具体为：将生姜切片干燥粉碎，得到生姜粉，向生姜粉中加入75wt％的乙醇水溶液，经过索氏提...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙蓉，张安洲，唐明花，吴剑英，张军东，刘璐，常臻，
申请(专利权)人：上海昊海生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31