【技术实现步骤摘要】
一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物、制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用
本专利技术属医药化合物领域，具体涉及一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物、制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用。
技术介绍
近几十年来，随着人类生活习性和生存环境的改变，癌症的发病率一直呈现上涨的趋势，成为导致人类死亡的重要病因之一。世界卫生组织发表了《2017世界卫生统计报告》，报告显示全球每年约有4000万人死于非传染性疾病，其中，880万死于癌症。我国每年新发癌症病例高达429万人，占全球新发病例的20％，死亡病例高达281万例。癌症的预防治疗已经成为我国重要的公共卫生问题之一。随着分子生物学和细胞生物学研究的不断深入，人们对肿瘤发病机制的进一步认识，研制了多种分子靶向治疗药物。分子靶向治疗是针对在肿瘤生长和转移过程中起关键作用的靶分子及相关信号通路，干扰或阻断其功能，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。肿瘤分子靶向治疗具有高度选择性，药物或抑制剂进入体内会与相应的致癌位点结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及其他的正常组织细胞。目前，基于血管新生的血管内皮生长因子受体VEGFR-2受到越来越...
【技术保护点】
1.一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物，其特征在于，所述含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物具有通式Ⅰ结构
【技术特征摘要】
1.一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物，其特征在于，所述含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物具有通式Ⅰ结构2.如权利要求1所述具有通式Ⅰ的含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物制备方法包括以下步骤：步骤一：每制备一单位2-(4-硝基苯乙烯基)吡啶(3)采用如下步骤：将10mmol2-甲基吡啶(1)、10mmol4-羟基苯甲醛(2)混合20mmol乙酸酐和2mmol乙酸加入单口瓶中，接入无水氯化钙干燥管，加热至剧烈回流，持续回流反应约24h，TLC监控反应完毕，减压浓缩，残余物加入30mL二氯甲烷溶解，反应液依次用20％碳酸氢钠水溶液和蒸馏水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，乙醇重结晶，得到黄色固体2.04g，产率90％；步骤二：每制备一单位2-(4-氨基苯乙烯基)吡啶(4)采用如下步骤：将9mmol2-(4-硝基苯乙烯基)吡啶(3)溶于20mL乙醇中，加入20mL4mol/L的氯化铵溶液，再加入40mmol铁粉，加热至50℃，TLC监控反应完毕，过滤，滤液浓缩，乙酸乙酯反复萃取，有机相无水硫酸钠干燥，减压浓缩，乙醇重结晶，得到黄色固体1.53g，产率86％；步骤三：每制备一单位4-氯吡啶-2-酰氯(6)采用如下步骤：将0.1mL无水DMF和20mL氯化亚砜加入单口瓶中，通入氮气保护，加热至50℃，反应10min，然后分批加入60mmol2-吡啶甲酸(5)，加热至回流，持续回流反应约17h，TLC监控反应完毕，加入20mL甲苯稀释，减压浓缩，重复该操作两次，得棕色油状物10.28g，产率97％；步骤四：每制备一单位4-氯-2-吡啶甲酰胺类化合物(8)采用如下步骤：将10mmol有机胺类化合物(7)溶于15mL二氯甲烷中，温度控制在0℃左右，10mmol4-氯吡啶-2-酰氯(6)溶于15mL二氯甲烷，缓慢滴加至有机胺类化合物(7)溶液中，室温下反应约3h...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙武积，朱皓，钟启迪，庄鹏宇，
申请(专利权)人：华北理工大学，
类型：发明
国别省市：河北,13
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